6-substitutedn-butyphthalidederivativesの植物病原性真菌に対する設計、合成および抗真菌活性

Design, synthesis and antifungal activities of 6-substituted n-butyphthalide derivatives against phytopathogenic fungi.

• Lingling Fan
• Yong Li
• Zhongfu Luo
• Bilan Luo
• Qing Lan
• Judi Fan
• Wei Xue
• Jing Miao
• Yi Li
• Lei Tang

抄録

新規な潜在的な抗真菌剤を発見するために、一連の 6 置換 n-ブチフタル酸誘導体を設計、合成し、9 種類の植物病原性真菌に対する抗真菌活性を評価した。予備的なバイオアッセイ試験の結果、化合物3,4,6a,7a,7bは50μg/mLの濃度でヒメキサゾールよりも強力な抗真菌活性を示した。特に、化合物３および７ｂは、いくつかの植物病原性真菌に対して有意な殺菌活性を有していた。化合物3のFS、FOおよびFGに対するEC50は、それぞれ6.6、9.6および16.0μg/mLであった。化合物7bのBC, PO, VM, SSおよびASに対するEC50はそれぞれ6.3, 5.9, 10.0, 4.5および8.4μg/mLであった。また、すべての標的化合物の予備的な構造活性関係（SAR）についても検討した。

In order to discover novel potential antifungal agents, a series of 6-substituted n-butyphthalide derivatives were designed, synthesized and evaluated for their antifungal activities against nine phytopathogenic fungi. Preliminary bioassay tests showed that compounds n-butyphthalide, 3 , 4 , 6a , 7a and 7b exhibited more potent antifungal activities that hymexazol at the concentration of 50 μ g/mL. Especially, compounds 3 and 7b had significant fungicidal activity against some phytopathogenic fungi. The EC 50 of compound 3 against FS, FO and FG were 6.6, 9.6 and 16.0 μ g/mL, respectively. The EC 50 of compound 7b against BC, PO, VM, SS and AS were 6.3, 5.9, 10.0, 4.5 and 8.4 μ g/mL, respectively. The preliminary structure-activity relationships (SARs) of all target compounds were also investigated.

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