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溶融固化印刷法（MESO-PP）を応用した新規経口リコベンダゾール製剤の設計簡素化された概念と低温を利用した3Dプリンティングのための革新的な無溶剤代替法
Design of Novel oral Ricobendazole Formulation applying Melting solidification printing process (MESO-PP): An Innovative Solvent-Free Alternative Method for 3D Printing Using a Simplified Concept and Low temperature.
PMID: 32682957 DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119653.
抄録
本論文では、溶剤や高温を使用することなく、安全で汎用性が高く堅牢な方法で印刷された経口固形製剤を得ることができる溶融固化印刷プロセス（MESO-PP）について説明します。MESO-PPとGelucire® 50/13（脂肪ポリエチレングリコールエステル）をインキとして使用することで、リコベンダゾール（RBZ）のようにバイオアベイラビリティが低く不規則な薬物の溶解・吸収性を改善することを目的とした浮遊性徐放性システムを得ることができる。ゲルユール５０／１３は、ＭＥＳＯ-ＰＰを用いてインクを形成するのに適した材料と考えることができる。モデルとして、RBZは、結晶性に変化がないことを評価することができ、TGA、DSC、XRDおよびFT-IRアッセイを使用して、API-インク相互作用を除外した。MESO-PPを使用して得られたプリントレットのバッチは、質量の均一性（827±9mg）および薬物含有量（211±5mg）に関してUSPの要件を満たしていた。硬度は39.23±9.65N、摩擦係数は1.07±0.5%であり、USPの1%錠の摩擦係数の限界を超えていました。これにより、異なるサイズの錠剤を高精度に得ることができた（r=0.995）。インビトロ溶解試験の結果、プリントレットはRBZの徐放性を有しており（15分後には7％しか放出されなかった）、薬物放出のメカニズムは浸食が支配的であり（Korsmeyer-Peppas式のn値=0.991; r=0.99）、内部構造の変化が放出を変化させることが示された。その結果、MESO-PPは、様々な医薬品用途のための可変形状の固形製剤を得るための優れた代替品と考えられる。
This paper describes a melting solidification printing process (MESO-PP) capable of obtaining printed oral solid dosage forms in a safe, versatile, and robust manner avoiding the use of solvents and high temperatures. MESO-PP and Gelucire® 50/13 (fatty polyethylene glycol esters) as ink can be used to obtain a floating sustained-release system with the aim of improving the dissolution and absorption of drugs, such as ricobendazole (RBZ), which have a low and erratic bioavailability. Gelucire 50/13 can be considered a good material to formulate inks using MESO-PP. As a model, the RBZ allowed us to assess that there were no changes in crystallinity and the API-ink interactions were ruled out using TGA, DSC, XRD and FT-IR assays. A batch of printlets, obtained using MESO-PP, fulfilled USP requirements regarding uniformity of mass (827±9mg) and drug content (211±5mg). Hardness and friability were 39.23±9.65N and 1.07±0.5% respectively, just above the 1% USP tablet-friability limit. It was possible to obtain tablets of different sizes with high precision (r=0.995). In vitro dissolution test showed that the printlet had a sustained-release of RBZ (only 7% after 15 min), that erosion was the predominant mechanism for drug release (n-value of Korsmeyer-Peppas equation=0.991; r=0.99) and that changes in the internal structures modify the release. Consequently, MESO-PP can be considered an excellent alternative to obtain solid pharmaceutical dosage forms with variable geometries for different pharmaceutical applications.
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