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B1CTcu5: 抗結核活性を有するカエル由来のbrevinin-1ペプチド
B1CTcu5: A frog-derived brevinin-1 peptide with anti-tuberculosis activity.
PMID: 32679168 DOI: 10.1016/j.peptides.2020.170373.
抄録
結核（TB）は、高い死亡率をもたらす壊滅的な感染症である。このシナリオを克服するためには、新しい作用機序を持つ薬剤が必要とされている。カチオン性抗菌ペプチドは、細菌膜全体を標的にして活性化するため、薬剤耐性化の可能性を低減することができ、既存の結核治療薬に代わる可能性がある。本研究では，brevinin-1ファミリーの抗菌ペプチドであるB1CTcu5の抗結核活性を報告しています。このペプチドは12.5μg/mlのM. tuberculosisに対しては強力なin vitro阻害活性を有していたが，M. smegmatisに対しては活性を示さなかった。B1CTcu5はヒトマクロファージに対して細胞毒性を示さずに細胞内マイコバクテリアを除去することに成功しました。このペプチドは、ペプチドベースの抗結核剤を設計するためのテンプレートとして使用することができます。
Tuberculosis (TB) is a devastating infectious disease that causes a high rate of mortality. Drugs with new modes of action are needed to overcome this scenario. Cationic antibacterial peptides can serve as a potential alternative to existing TB drugs as they target the entire bacterial membrane for activity, thereby reducing the probability of development of drug resistance. In this study, we report anti-tuberculosis activity of B1CTcu5, a peptide that belongs to brevinin-1 family of antimicrobial peptides. This peptide possesses potent in vitro inhibitory activity against M. tuberculosis at 12.5 µg/ml but was not active against M. smegmatis. B1CTcu5 successfully eliminated intracellular mycobacteria without inducing cytotoxicity to the human macrophages at the concentrations tested. This peptide can be used as a template to design peptide-based anti-tubercular agents.
Copyright © 2020. Published by Elsevier Inc.