膣内投与用の自己乳化ナノエマルジョン。ラクトバチルス・アシドフィルスに対する効果のin vitro研究

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J Pharm Sci.2020 Jul;S0022-3549(20)30367-1. doi: 10.1016/j.xphs.2020.07.005.Epub 2020-07-11.

膣内投与用の自己乳化ナノエマルジョン。ラクトバチルス・アシドフィルスに対する効果のin vitro研究

Self-emulsified nanoemulsion for vaginal administration: In vitro study of effect on Lactobacillus acidophilus.

Prachi Jirwankar
Shruthi Gobbooru
Jun Shao

PMID: 32663596 DOI: 10.1016/j.xphs.2020.07.005.

抄録

自己乳化ナノエマルジョン（Self-emulsified nanoemulsions：SEN）は、有望な脂質ベースの薬物送達システムの一つであり、膣ルートを介して薬物を送達するために使用される可能性があります。膣腔は病原性の感染症に対するその微生物叢による防御作用のために健康なままであり、送達システムによるこの微生物叢への任意の障害は、感染症への招待を与えます。本研究では、2つのSENsとL.アシドフィルス上のそれらの成分の成長阻害と細胞毒性効果が評価された。2つのSENは、0.1〜5.0％の濃度範囲で試験したときに、濃度依存的にL.アシドフィルスの成長を抑制する効果を示した。中鎖モノ/ジグリセリドで構成されたSENは、長鎖モノグリセリドで構成されたものよりも大きな抑制効果を持っていた。界面活性剤コリポールＲＨ４０を用いた個々の脂質による効果の研究では、成長抑制効果と細胞毒性効果は、Capmul® MCM＞Maisine® CC＞Miglyol® 810＞コリポールＲＨ４０の順であることがさらに確認されました。培養物の生存率を測定するために、ODおよびCFU計数の両方を使用した。2つの方法から得られた結果は、成長がない場合を除いて良好な相関関係にあり、完全な成長阻害がない場合にODが使用できることを示唆している。

Self-emulsified nanoemulsions (SENs), one of the promising lipid-based drug delivery systems may be used to deliver drugs through vaginal route. Vaginal cavity remains healthy because of the defensive action by its microflora against the pathogenic infections, and any disturbance to this microflora by the delivery systems gives invitation to the infections. In the present study, the growth inhibition and cytotoxic effects of two SENs and their components on L. acidophilus were evaluated. The two SENs showed inhibitory effects on the growth of L. acidophilus in a concentration-dependent manner when tested at the concentration range of 0.1-5.0%. The SEN composed of medium chain mono/di-glyceride had greater inhibitory effect than the one composed of long chain monoglyceride. The study on the effect by the individual lipids with the surfactant Kolliphor RH40 further confirmed that the growth inhibitory and cytotoxic effects were in the order of Capmul® MCM > Maisine® CC > Miglyol® 810 > Kolliphor® RH40. Both OD and CFU counting were used to measure the viability of the culture. The results from the two methods were in good correlation except when there was no growth, suggesting OD can be used when there is no complete growth inhibition.