アセナピン製剤の開発における最近の進歩

Recent advances in the development of asenapine formulations.

• Akhil Suresh
• Reema Narayan
• Usha Y Nayak

抄録

はじめに:

アセナピンマレイン酸塩（AM）は非定型抗精神病薬であり、統合失調症の治療薬として広く処方されている。しかし、AMのバイオアベイラビリティーは、一次代謝が広範囲に及ぶため、極めて低いものとなっています。医薬品技術の進歩に伴い、AMのバイオアベイラビリティーの問題を解決するための新規製剤の開発が進んでいます。

INTRODUCTION: Asenapine maleate (AM) is an atypical antipsychotic agent, that has been widely prescribed for the management of schizoaffective disorders. However, the bioavailability of AM is extremely poor due to the extensive first-pass metabolism. With the advancement in pharmaceutical technologies, significant strides have been made to create novel formulations to address the bioavailability problem of AM.

対象領域:

このレビュー記事では、超音波を媒介とした経皮送達、鼻から脳への送達、腸管リンパ系のターゲティング、インプラントなどを利用した研究を含め、AMのバイオアベイラビリティを高めるために研究者が行ったすべての製剤化アプローチについての洞察を提供しています。また、AM製剤に関連するすべての特許についても議論され、まとめられています。

AREAS COVERED: This review article provides an insight into all the formulation approaches undertaken by researchers to increase the bioavailability of AM encompassing the works utilizing ultrasound mediated transdermal delivery, nose to brain delivery, intestinal lymphatic system targeting, implants, etc. All the patents associated with AM formulation have also been discussed and summarized.

専門家の意見:

近年、多くのAM製剤に関する研究が行われており、これらの研究の多くは、バイオアベイラビリティーの有意な改善を示しています。また、AMのバイオアベイラビリティーをさらに向上させるために利用できる未踏のドメインについても言及しています。それにもかかわらず、これらの研究のほとんどはまだ研究室レベルに限定されており、市場に出す前に複数のハードルに直面しています。ベンチからベッドサイドへの移行を可能にするためには、新規製剤の製造における制御性と再現性の確保が必要である。

EXPERT OPINION: Numerous studies have been carried out on AM formulations over the recent years, many of these studies have shown significant improvement in bioavailability. We have also mentioned the unexplored domains which can be exploited for further enhancing the bioavailability of AM. Nonetheless, most of these studies are still limited to the research laboratory level and face multiple hurdles before making into the market. Attaining controllability and reproducibility for the production of novel formulations is needed to enable its transition from bench to bedside.