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2:1ジオスゲニンとピペラジンの2:1結晶の結晶構造、安定性、溶解性評価
Crystal Structures, Stability, and Solubility Evaluation of a 2:1 Diosgenin-Piperazine Cocrystal.
PMID: 32632767 DOI: 10.1007/s13659-020-00256-y.
抄録
ジオスゲニンとピペラジンの2:1化学量論的結晶の合成に成功した。固形体は、液体アシスト粉砕法、スラリー法、結晶化法により調製した。粉末X線回折、示差走査熱量測定、熱重量分析、フーリエ変換赤外分光法により特徴づけ、単結晶X線回折により構造を決定し、[010]方向に沿って魚骨構造に水素結合が形成され、軸に沿って全分子が3次元層構造に充填されていることを確認した。晶形成後、ジオスゲニンの溶解性が向上し、0.2% SDS溶液への溶解度値が約1.5倍になったことから、ジオスゲニンの溶解性が向上したと考えられる。
A cocrystal of diosgenin with piperazine in 2:1 stoichiometry was successfully synthesized. The solid form was prepared by liquid assisted grinding, slurry and crystallization methods. The cocrystal was characterized by powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, thermogravimetric analysis, Fourier transform infrared spectroscopy, and structure determined by single crystal X-ray diffraction, the hydrogen bonds formed into fish bone structure along the [010] direction and all the molecules packed into 3D layer structure along a axis. After formation of cocrystal, the solubility of diosgenin was improved, and the solubility value in 0.2% SDS solution was approximately 1.5 times as large as that of the parent material.