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抗糖尿病薬および細胞毒性薬としてのフィラントン誘導体の設計・合成
Design, modification of phyllanthone derivatives as anti-diabetic and cytotoxic agents.
PMID: 32608266 DOI: 10.1080/14786419.2020.1788023.
抄録
フィラントンから12種類のベンジルリデン誘導体、1種類の酸化的Baeyer-Villiger誘導体、6種類のイミン誘導体を設計・合成することに成功した。新しい抗糖尿病薬の可能性を探るために、フィラントンとそのベンジルリデンおよび酸化類似体を用いて、グルコシダーゼに対する酵素阻害作用を評価した。その結果，ベンジルリデン系では，ほとんどの類似体が母体化合物よりも強い活性を示した。化合物は最も強い活性を示し、IC値が19.59μMのアカルボース陽性コントロールを上回った。フィラントンおよびその誘導体は、その後、K562細胞株に対する細胞毒性活性を試験した。イミン類縁体は、それぞれ57.55μMと68.02μMのIC値を持つ最も強力な細胞毒性活性を示した。
Twelve benzylidene derivatives, one Baeyer-Villiger oxidative, six imine derivatives were successfully designed and synthesised from phyllanthone. In the search for potential new anti-diabetic agents, phyllanthone along with its benzylidene and oxidation analogues were evaluated for enzyme inhibition against -glucosidase. In the benzylidene series, most analogues displayed stronger activity than the mother compound. Compound revealed the strongest activity, outperforming the acarbose positive control with an IC value of 19.59 µM. Phyllanthone and its derivatives were then tested for cytotoxic activity against the K562 cell line. The imine analogues displayed the most powerful cytotoxic activity with and having IC values of 57.55 and 68.02 µM, respectively.