Bauhinia pulchella幹由来の半合成フラボノイドは、ラットの歯周炎における炎症性オステオライシスを減少させた。サイトカインレベル、酸化ストレス、RANK/RANKL/OPG経路への影響。

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Arch. Oral Biol..2020 Jun;117:104816. S0003-9969(20)30194-1. doi: 10.1016/j.archoralbio.2020.104816.Epub 2020-06-10.

Bauhinia pulchella幹由来の半合成フラボノイドは、ラットの歯周炎における炎症性オステオライシスを減少させた。サイトカインレベル、酸化ストレス、RANK/RANKL/OPG経路への影響。

A semi-synthetic flavonoid from Bauhinia pulchella stem attenuates inflammatory osteolysis in periodontitis in rats: Impact on cytokine levels, oxidative stress, and RANK/RANKL/OPG pathway.

Isabela R Pinto
Hellíada V Chaves
Jordânia M O Freire
Luzia Herminia T de Sousa
Dina A M Monteiro
José Jackson do N Costa
Karuza M A Pereira
Gilvandete Maria P Santiago
Leôncio M de Sousa
Marcos Reinaldo da Silva
Aurélio de O Monteiro
Raquel de C Montenegro
Maria Elisabete A de Moraes
Gerardo C Filho
Vicente de Paulo T Pinto
Mirna M Bezerra

PMID: 32563778 DOI: 10.1016/j.archoralbio.2020.104816.

抄録

目的:

Bauhinia属の多くの種は、鎮痛剤、抗炎症剤、抗酸化剤として民間療法で広く利用されています。(-)-フィセチニドールパルミテートは、Bauhinia pulchellaの茎のエタンノール抽出物から得られる半合成フラボノイドである。本研究では、(-)-フィセチニドールパルミテートのラット歯根膜炎に対する抗鎮痛効果を評価することを目的とした。また、(-)-フィセチニドールパルミチン酸塩の作用機序と毒性を評価した。

OBJECTIVES: Many species of theBauhinia genus have been widely used in folk medicine as analgesic, anti-inflammatory and antioxidant agents. (-)-Fisetinidol palmitate is a semi-syntetic flavonoid obtained from the ethanolic extract of the stem of Bauhinia pulchella. This study aimed to evaluate the antiresorptive effect of the semi-syntetic (-)-fisetinidol palmitate in ligature-induced periodontitis in rats. Also, it evaluated the mechanism of action of (-)-fisetinidol palmitate and its toxicity.

デザイン:

歯周炎は左第2上顎臼歯の周囲にナイロン糸状結紮器(3.0)を装着して誘導した。ラットに(-)-パルミチン酸フィセチニドール(0.01または0.1"Zs_202F"mg/kg)または生理食塩水ビヒクルを1日1回、11日間投与(経口投与)した。

DESIGN: Periodontitis was inducedvia a nylon thread ligature (3.0) around the second upper left molars. Rats were treated (oral gavage) once a day for 11 days with (-)-fisetinidol palmitate (0.01 or 0.1 mg/kg) or saline vehicle.

結果:

(-)パルミチン酸フィセチニドール（0.1"Zs_202F"mg/kg）は、歯槽骨量を減少させ、骨アルカリホスファターゼ（BALP）、スーパーオキシドジスムターゼ（SOD）、カタラーゼ（CAT）活性を増加させ、また、IL1-β、IL-8/CINC-1、亜硝酸/硝酸塩濃度及びミエロペルオキシダーゼ活性を減少させた。(-)-フィセチニドールパルミチン酸塩は、IL1-β、IL-6、RANK、RANK-LのmRNAレベルを低下させ、OPGレベルを上昇させた。トランスアミナーゼ（ALT、AST）および全アルカリ性ホスファターゼ（TALP）レベルには、群間で統計的差異（P"Zs_202F">"Zs_202F"0.05）は認められなかった。

RESULTS: (-)-Fisetinidol palmitate (0.1 mg/kg) reduced alveolar bone loss, increased bone alkaline phosphatase (BALP), superoxide dismutase (SOD), and catalase (CAT) activity; also, it decreased IL1-β, IL-8/CINC-1, nitrite/nitrate levels and myeloperoxidase activity. (-)-Fisetinidol palmitate reduced the mRNA levels of IL1-β, IL-6, RANK, and RANK-L, while it increased the OPG ones. No statistical differences (P > 0.05) were observed in the transaminases (ALT, AST) and Total Alkaline Phosphatase (TALP) levels among groups.

(-)- 結論:

パルミチン酸フィセチニドールは、歯周炎を対象とした前臨床試験において、毒性は認められず、RANK/RANKL/OPG経路に関与する抗酸化活性を示した。

(-)- CONCLUSIONS: Fisetinidol palmitate did not result in any signs of toxicity and had anti-resorptive effects in a pre-clinical trial of periodontitis, showing antioxidant activity with the involvement of the RANK/RANKL/OPG pathway.