新規置換1-(3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル)-5-オキソピロリジンの合成、キャラクタリゼーションおよびバイオアッセイ

Synthesis, Characterization and Bioassay of Novel Substituted 1-(3-(1,3-Thiazol-2-yl)phenyl)-5-oxopyrrolidines.

• Birutė Sapijanskaitė-Banevič
• Božena Šovkovaja
• Rita Vaickelionienė
• Jūratė Šiugždaitė
• Eglė Mickevičiūtė

抄録

チアゾール誘導体は、その高い生物活性のため、有機合成や生理活性研究の分野で注目されている。本研究では、1-(4-(ブロモアセチル)フェニル)-5-オキソピロリジン-3-カルボン酸とチオカルバミドまたはベンゼカルボチオアミド、およびチオウレイド酸との相互作用により、チアゾール環を得た。ピロリジノン，チアゾール，ピロール，1,2,4-トリアゾール，オキサジアゾールおよびベンズイミダゾールの複素環フラグメントで置換された1-(3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル)-5-オキソピロリジン類を合成し，グラム陽性株である , , およびグラム陰性株である , および .グラム陽性株，グラム陰性株，グラム陰性株，および.

Thiazole derivatives attract the attention of scientists both in the field of organic synthesis and bioactivity research due to their high biological activity. In the present study, thiazole ring was obtained by the interaction of 1-(4-(bromoacetyl)phenyl)-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid with thiocarbamide or benzenecarbothioamide, as well as tioureido acid. A series of substituted 1-(3-(1,3-thiazol-2-yl)phenyl)-5-oxopyrrolidines with pyrrolidinone, thiazole, pyrrole, 1,2,4-triazole, oxadiazole and benzimidazole heterocyclic fragments were synthesized and their antibacterial properties were evaluated against Gram-positive strains of , , and Gram-negative , and . The vast majority of compounds exhibited between twofold and 16-fold increased antibacterial effect against the test-cultures when compared with .