内耳療法におけるステロイドの命名法

Steroid Nomenclature in Inner Ear Therapy.

• Alec N Salt
• Stefan K Plontke

抄録

:局所グルココルチコステロイド（「ステロイド」）療法は、メニエール病、特発性突発性感音性難聴、人工内耳との組み合わせで患者の内耳を治療するために広く使用されています。ステロイド剤としては、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンなどが使用されています。しかし、実際には、これは真実ではないことが多く、一般的に適用されるステロイドの形態は、デキサメタゾン-リン酸塩、メチルプレドニゾロン-ヘミスコハク酸塩、またはトリアムシノロン-アセトニドです。いずれの場合も、追加成分は対イオンではなく、分子に共有結合して水への溶解性または効力を高めるものである。これらの剤形は、静脈内または筋肉内送達のために承認されており、耳の中では「適応外」で使用される。全身に投与される場合、薬剤は急速に代謝されるため、薬剤の分子形態は重要性が低い。対照的に、胸腔内投与の場合は、薬剤の正確な形態が周囲リンパへの進入と周囲リンパからの排泄に大きな影響を与え、蝸牛の鱗片に沿った分布に影響を与えます。デキサメタゾンリン酸塩は、デキサメタゾンとは全く異なる分子特性を持ち、周囲リンパに入ったり出たりする薬物動態特性が異なる。また、トリアムシノロンとトリアムシノロンアセトニドでは、分子特性や周囲リンパの薬物動態が著しく異なる。メチルプレドニゾロン-ヘミスコハク酸塩は、メチルプレドニゾロンとは全く異なる分子特性を持っています。耳では、別のステロイド フォームしたがって薬物動態や有効性の面で同等とみなすことはできません。これは、多くの場合、出版物に記載されている薬が実際に投与されたフォームではない可能性があります用語の問題を提示します。命名法の精度の欠如は、内耳薬物送達の分野にとって深刻な問題であり、認識される必要があります。

: Local glucocorticosteroid ("steroid") therapy is widely used to treat the inner ears of patients with Menière's disease, idiopathic sudden sensorineural hearing loss and in combination with cochlear implants. Applied steroids have included dexamethasone, methylprednisolone, and triamcinolone. In reality, however, this is often not true and the steroid forms commonly applied are dexamethasone-phosphate, methylprednisolone-hemisuccinate, or triamcinolone-acetonide. In each case, the additional component is not a counter-ion but is covalently bound to the molecule to increase aqueous solubility or potency. These drug forms are approved for intravenous or intramuscular delivery and are used "off-label" in the ear. When given systemically, the molecular form of the drug is of minor importance as the drugs are rapidly metabolized. In contrast, when administered intratympanically, the exact form of the drug has a major influence on entry into perilymph and elimination from perilymph, which in turn influences distribution along the cochlear scalae. Dexamethasone-phosphate has completely different molecular properties to dexamethasone and has different pharmacokinetic properties entering and leaving perilymph. Molecular properties and perilymph pharmacokinetics also differ markedly for triamcinolone and triamcinolone-acetonide. Methylprednisolone-hemisuccinate has completely different molecular properties to methylprednisolone. In the ear, different steroid forms cannot therefore be regarded as equivalent in terms of pharmacokinetics or efficacy. This presents a terminology problem, where in many cases the drug stated in publications may not be the form actually administered. The lack of precision in nomenclature is a serious problem for the inner ear drug delivery field and needs to be recognized.