薬物放出のためのジアルデヒド-β-シクロデキストリン架橋カルボキシメチルキトサンヒドロゲル

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Carbohydr Polym.2020 Mar;231:115678. S0144-8617(19)31346-3. doi: 10.1016/j.carbpol.2019.115678.Epub 2019-11-26.

薬物放出のためのジアルデヒド-β-シクロデキストリン架橋カルボキシメチルキトサンヒドロゲル

Dialdehyde-β-cyclodextrin-crosslinked carboxymethyl chitosan hydrogel for drug release.

Chaoqian Lou
Xiuzhi Tian
Haibo Deng
Yingxia Wang
Xue Jiang

PMID: 31888806 DOI: 10.1016/j.carbpol.2019.115678.

抄録

薬物送達のためのジアルデヒド-β-シクロデキストリン(DA-β-CD)架橋カルボキシメチルキトサン(CMCS)ハイドロゲルの簡便な作製法を提案した。DA-β-CDはβ-CDのピリオド酸ナトリウム酸化により生成した。フェノールフタレイン(PhP)をモデル薬物として採用し、得られたハイドロゲルの薬物負荷及び放出特性を調べた。その結果、ハイドロゲルの薬物担持能はDA-β-CDのアルデヒド含量に影響されることがわかった。また、DA-β-CDのPhPに対する包接定数は、元のβ-CDの包接定数よりも低く、アルデヒド含量の増加とともに減少した。DA-β-CDとCMCSの架橋度の増加は、PhPの放出をある程度遅くした。グリオキサール/CMCSと比較して、DA-β-CD/CMCSの方が優れたPhP放出特性を示した。その結果、グリオキザール/CMCSでは19.2%のPhPが24時間以内に放出された。また、DA-β-CD/CMCSに装填されたPhPの半分は2時間以内に放出され、約90%は12時間以内に放出された。

A simple method was proposed for preparing the dialdehyde-β-cyclodextrin (DA-β-CD) cross-linked carboxymethyl chitosan (CMCS) hydrogels for drug delivery. DA-β-CD was yielded from the sodium periodate oxidation of β-CD. Phenolphthalein (PhP) was adopted as a model drug to study the drug loading and releasing properties of the obtained hydrogels. The results show that the ability of the hydrogel to load drug is affected by the aldehyde content of DA-β-CD. The inclusion constant of DA-β-CD toward PhP is lower than that of the original β-CD and decreased with the rising of the aldehyde content. An increased cross-linking degree between DA-β-CD and CMCS slows the PhP release to some extent. In comparison with glyoxal/CMCS, DA-β-CD/CMCS presents better PhP release properties. Only 19.2 % of PhP loaded in glyoxal/CMCS was released within 24 h. Half of PhP loaded in DA-β-CD/CMCS was released in 2 h and about 90 % was released within 12 h.