ドデシルl-ペプチドの応用による子宮筋収縮抑制効果を維持したまま血清安定性を向上させるために

Application of -Dodecyl l-Peptide to Enhance Serum Stability while Maintaining Inhibitory Effects on Myometrial Contractions Ex Vivo.

• Julien Poupart
• Xin Hou
• Sylvain Chemtob
• William D Lubell

抄録

-プロスタグランジン-Fアロステリックモジュレーターl-PDC31のアルキル化とアシル化を行い、ペプチドのl-エナンチオマーに様々なアルキル基、PEG、イソプレノイド基を導入した。その結果、-ドデシル-L-PDC31はプロスタグランジン-F誘発性子宮筋収縮を抑制することがわかった。さらに、-ドデシル-l-PDC31は、脂質鎖によるプロテアーゼ分解からの保護によるものと思われる、マウス血清アッセイで改善された安定性を示した。

-Alkylation and -acylation of the prostaglandin-F allosteric modulator l-PDC31 were performed to install various alkyl, PEG and isoprenoid groups onto the l-enantiomer of the peptide. Among the different bio-conjugates studied, the -dodecyl analog reduced prostaglandin-F-induced mouse myometrium contractions ex vivo. Furthermore, -dodecyl-l-PDC31 exhibited improved stability in a mouse serum assay, likely due to protection from protease degradation by the lipid chain.