二量体二環式RGDリガンドはインテグリン結合親和性を高め、U-373 MG神経膠芽腫細胞に強い生物学的効果を示す

A dimeric bicyclic RGD ligand displays enhanced integrin binding affinity and strong biological effects on U-373 MG glioblastoma cells.

• Giovanni Sacco
• Alberto Dal Corso
• Daniela Arosio
• Laura Belvisi
• Mayra Paolillo
• Luca Pignataro
• Cesare Gennari

抄録

2 量体リガンドとして 2 つの RGD モチーフを持つ C-シンメトリー二環式ペプチドを開発し、単量体リガンドと比較して ECM タンパク質のインテグリン受容体への結合を抑制することができた。さらに、この二量化二環リガンドは、U-373 MGグリオブラストーマ細胞において、細胞剥離を誘導し、FAKリン酸化を抑制した。

A C-symmetric bicyclic peptide bearing two RGD motifs was developed as a dimeric ligand, and it displayed enhanced inhibition of ECM protein binding to purified integrin receptors as compared to monomeric RGD analogues. Moreover, the dimeric bicyclic ligand induced cell detachment and inhibited FAK phosphorylation in U-373 MG glioblastoma cells.