レトロゾールを分散させたpHEMA/AAm-g-LDPE薬物放出系の調製。子宮内膜症治療のためのインビトロ放出速度論

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Colloids Surf B Biointerfaces.2019 Jul;179:445-452. S0927-7765(19)30237-1. doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.014.Epub 2019-04-08.

レトロゾールを分散させたpHEMA/AAm-g-LDPE薬物放出系の調製。子宮内膜症治療のためのインビトロ放出速度論

Preparation of letrozole dispersed pHEMA/AAm-g-LDPE drug release system: In-vitro release kinetics for the treatment of endometriosis.

Akhtar Jahan Siddiqa
Nilesh Kumar Shrivastava
M E Ali Mohsin
Mustufa Haider Abidi
Tauqeer Ahmed Shaikh
Mohammed A El-Meligy

PMID: 31005739 DOI: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.014.

抄録

本論文では、難溶性薬物であるレトロゾールを全身的に制御して放出するためのドラッグデリバリーシステムの開発に焦点を当てている。本研究では、親水性アクリルアミドグラフト低密度ポリエチレン(AAm-g-LDPE)表面に2-ヒドロキシエチルメタクリレート(HEMA)を重合させた薬物送達システムを開発した。走査型電子顕微鏡(SEM)を用いて、コーティングされたpHEMA層の表面形態と厚さを測定した。膨潤試験は、脱イオン（DI）水および模擬子宮体液（SUF、pH=7.6）中で行った。SUF中でシステムからのレトロゾールのインビトロ放出を行った。さらに、異なる数理モデルを用いて、系からのレトロゾールの放出速度を調べた。その結果、pHEMA中の架橋剤の濃度を変化させることで薬物放出速度が変化することが示唆された。最適化されたサンプルでは、72時間の測定終了時に72%の薬物が放出された。

This paper focuses on the development of a drug delivery system for systemically controlled release of a poorly soluble drug, letrozole. The work meticulously describes the preparation and characterizations of 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA) polymerization onto hydrophilic acrylamide grafted low-density polyethylene (AAm-g-LDPE) surface for targeted drug release system. The surface morphology and thickness measurement of coated pHEMA layer were measured using scanning electron microscopy (SEM). The swelling study was done in deionized (DI) water and simulated uterine fluid (SUF, pH = 7.6). In vitro release of letrozole from the system was performed in SUF. Further, the release kinetics of letrozole from the system was studied using different mathematical models. The results, suggest that the rate of drug release can be altered by varying the concentrations of cross-linker in pHEMA. The optimized sample released 72% drug at the end of 72 h of measurement.