統合失調症治療薬ルラシドン：新しい第2世代抗精神病薬の簡単なレビュー

Lurasidone for schizophrenia: a brief review of a new second-generation antipsychotic.

抄録

ルラシドンは、統合失調症の治療薬として新たに米国食品医薬品局（FDA）から承認された第2世代抗精神病薬である。ルラシドンは、他の多くの第2世代抗精神病薬と同様に、ドーパミンD2およびセロトニン5HT2A受容体の完全な拮抗薬である。40-120mg/日の用量範囲における有効性は、4つの6週間投与の無作為化比較試験で確立されています。推奨開始用量は40mg/日、推奨最大用量は80mg/日である。80mg/日以上の用量では、有益性は認められず、傾眠やアカシジアなど特定の副作用が用量に関連して増加する可能性があります。ルラシドンは、バイオアベイラビリティを最適化するために、1日1回、少なくとも350カロリーの食事とともに投与される。ルラシドンは主にCYP3A4酵素系を介して肝臓で代謝され、CYP3A4の強い阻害剤（ケトコナゾールなど）または強い誘導剤（リファンピンなど）との併用は禁忌とされています。ルラシドンは体重増加を最小限に抑え、グルコース、脂質、心電図QT間隔に臨床的に意味のある変化を起こしません。

Lurasidone is a second-generation antipsychotic newly approved by the U.S. Food and Drug Administration for the treatment of schizophrenia. Similar to most other second-generation antipsychotics, lurasidone is a full antagonist at dopamine D2 and serotonin 5HT2A receptors. Efficacy within the dose range of 40-120 mg/d was established in four 6-week, randomized, controlled trials. The recommended starting dose is 40 mg/d and the maximum recommended dose is 80 mg/d. Doses above 80 mg/d do not appear to confer added benefit and may be associated with a dose-related increase in certain adverse reactions such as somnolence and akathisia. Lurasidone is administered once daily with at least 350 calories of food in order to optimize bioavailability. Lurasidone is primarily metabolized in the liver through the CYP3A4 enzyme system, and coadministration with drugs that are strong inhibitors of CYP3A4 (such as ketoconazole) or strong inducers (such as rifampin) are contraindicated. Lurasidone is associated with minimal weight gain and no clinically meaningful alterations in glucose, lipids, or the ECG QT interval.