ジアゼパムとデスメチルジアゼパムの母乳への移行について

Passage of diazepam and desmethyldiazepam into breast milk.

抄録

7-クロロ-1,3-ジヒドロ-1-メチル-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン（ジアゼパム、バリウム）を授乳婦に反復経口投与したとき、母乳中にどの程度移行するかを検討することが目的であった。ジアゼパムおよびその主要代謝物であるデスメチルジアゼパムが母乳中に移行することが示された。しかし、その濃度は血漿中濃度と比較して小さいままであった。乳汁中のデスメチルジアゼパム濃度はジアゼパムより一貫して高かった。これらの結果は、両物質が血漿タンパク質と相対的に結合することによって説明される。1日10mgのバリウムを服用している母親の乳汁から新生児に吸収される可能性のあるジアゼパム＋デスメチルジアゼパムの最大量は、赤ちゃんに有害な影響を与えるには少なすぎると考えられています。ただし、高用量のバリウムを反復投与する必要がある場合は、安全性の観点から授乳を中止すること。

The aim of this investigation was to study whether and to what extent 7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (diazepam, Valium) passes into the breast milk during repeated oral administration to nursing mothers. It was shown that diazepam and its main and also active metabolite desmethyldiazepam passed into the milk. Their concentrations, however, remained small as compared to plasma values. Desmethyldiazepam levels in the milk were consistently higher than those of diazepam. These results are explained by the relative binding of both substances to plasma proteins. The maximum quantities of diazepam + desmethyldiazepam that can possibly be absorbed by a newborn with the milk of a mother receiving 10 mg Valium daily, are considered to be too small to cause any untoward effects in the baby. If, however, high doses of Valium must be administered repeatedly, breast-feeding should be discontinued for safety reasons.