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Pharmaceuticals (Basel).2023 Oct;16(10).

エッセンシャルオイルは平滑筋弛緩作用を示す

Essential Oil Exhibits a Smooth Muscle Relaxant Effect.

PMID: 37895935

抄録

ブタを用いた最近のin vivo試験で、開花植物から抽出されたエッセンシャルオイルの血圧降下作用が実証された。この研究は、平滑筋収縮に対する精油(EO)の効果を調べるために計画された。ラットから単離した前立腺ストリップと無傷の大動脈輪で張力測定を行った。その結果、EOは前立腺と大動脈の両方において、濃度依存的にフェニレフリンによる収縮の抑制を引き起こし、前立腺においてより顕著な抑制効果を示した。前立腺に対するEOのICは0.24±0.03μL/mL(=10)、大動脈に対するICは0.72±0.11μL/mL(=4、<0.05 vs. 前立腺)であった。クロマトグラフィー分析により、試験したEO中の優勢な化合物としてエルショルツィアケトン(10.64%)とデヒドロエルショルツィアケトン(86.23%)が同定された。両化合物は分子構造内にフラン環を持つことから、他のフラン環含有化合物である2-アセチルフラン(2AF)と5-メチルフルフラール(5MFF)を調べた。本研究で初めて、2AFと5MFFの平滑筋に対する弛緩作用が示された。さらに、EO、2AF、5MFFがフェニレフリンに対する前立腺平滑筋細胞の反応性を変化させることが示された。対照条件下では、フェニレフリンのEC50は0.18±0.03μM(=5)であったが、EO、2AF、5MFFの存在下では、EC50値は0.81±0.3μM(=5)、0.89±0.11μM(=5)、0.69±0.23μM(=4)であった。前立腺のα-アドレナリン受容体に対するEOの親和性を分析した結果、EOはある範囲の濃度でα-アドレナリン受容体に対して競合的な拮抗作用を示すことが示唆された。結論として、EOはα-アドレナリン受容体の阻害に関連すると思われる平滑筋の弛緩作用を引き出す。

A recent in vivo study in pigs demonstrated the hypotensive properties of essential oil extracted from the blossoming plant . This study was designed to examine the effect of essential oil (EO) on smooth muscle contraction. Tension measurements were performed on prostate strips and intact aortic rings isolated from rats. Results showed that EO caused a concentration-dependent reduction in phenylephrine-induced contraction of both the prostate and aorta, with a more pronounced inhibitory effect in the prostate. The IC of EO for the prostate was 0.24 ± 0.03 µL/mL ( = 10) and for the aorta was 0.72 ± 0.11 µL/mL ( = 4, < 0.05 vs. prostate). The chromatographic analysis identified elsholtzia ketone (10.64%) and dehydroelsholtzia ketone (86.23%) as the predominant compounds in the tested EO. Since both compounds feature a furan ring within their molecular structure, other furan ring-containing compounds, 2-acetylfuran (2AF) and 5-methylfurfural (5MFF), were examined. For the first time, our study demonstrated the relaxant effects of 2AF and 5MFF on smooth muscles. Further, results showed that EO, 2AF, and 5MFF altered the responsiveness of prostate smooth muscle cells to phenylephrine. Under control conditions, the EC50 of phenylephrine was 0.18 ± 0.03 µM ( = 5), while in the presence of EO, 2AF, or 5MFF, the EC50 values were 0.81 ± 0.3 µM ( = 5), 0.89 ± 0.11 µM ( = 5), and 0.69 ± 0.23 µM ( = 4), respectively, < 0.05 vs. control. Analysis of the affinity of EO for α-adrenergic receptors in the prostate suggested that EO at a certain range of concentrations has a competitive antagonistic effect on α-adrenergic receptors. In conclusion, EO elicits a relaxant effect on smooth muscles which may be related to the inhibition of α-adrenoreceptors.