新規ポリハーブ製剤TC-16の植物化学物質と抗酸化能の評価：相加的、相乗的、あるいは拮抗的？

Evaluation of phytochemicals and antioxidant potential of a new polyherbal formulation TC-16: additive, synergistic or antagonistic?

抄録

背景:

科学的文献は、様々な慢性疾患の病因にフリーラジカルが関与していることを証明している。それゆえ、強力な抗酸化物質を同定することは依然として有用な課題である。複数のハーブを組み合わせたポリハーバル製剤（PHF）は、相乗的な相互作用により、より高い治療効果をもたらすことが多い。しかし、天然物の混合物では拮抗作用が生じることがあり、その結果得られる抗酸化力は、各成分の抗酸化特性の相加的な値とは限らない。本研究では、Curcuma longa L.、Zingiber officinale var. Bentong、Piper nigrum L.、Citrofortunella microcarpa (Bunge) Wijnands、Apis dorsataの蜂蜜からなる新しいPHFであるTC-16に含まれるハーブの植物化学物質、抗酸化力、相互作用を評価することを目的とした。

BACKGROUND: Scientific literature has demonstrated the association of free radicals in the aetiology of various chronic diseases. Hence, the identification of potent antioxidants remains a useful task. The combination of multiple herbs in polyherbal formulations (PHF) is often associated with greater therapeutic efficacy due to synergistic interactions. However, antagonism can occur in natural product mixtures and the resultant antioxidant potential might not always be the additive value of the antioxidant properties of each component. In this study, we aimed to evaluate the phytochemicals, antioxidative potential and interaction among the herbs in TC-16, a new PHF comprising Curcuma longa L., Zingiber officinale var. Bentong, Piper nigrum L., Citrofortunella microcarpa (Bunge) Wijnands and Apis dorsata honey.

方法:

TC-16を植物化学物質についてスクリーニングした。TC-16とその各成分のフェノールとフラボノイドの含有量を測定した後、2,2'-アジノ-ビス(3-エチルベンゾチアゾリン-6-スルホネート)(ABTS)、2,2-ジフェニル-1-ピクリルヒドラジル(DPPH)、第二鉄還元抗酸化力(FRAP)、酸素ラジカル吸光能(ORAC)、β-カロチン漂白(BCB)などのin vitroアッセイを用いて抗酸化特性を評価した。また、抗酸化活性の差と組み合わせ指数を計算することで、ハーブ間の相互作用も調べた。

METHODS: TC-16 was screened for phytochemicals. Phenolic and flavonoid contents of TC-16 and its individual ingredients were determined, followed by assessment of antioxidant properties using in vitro assays including 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) (ABTS), 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH), ferric reducing antioxidant power (FRAP), oxygen radical absorbance capacity (ORAC) and β-carotene bleaching (BCB) assays. Interactions among the herbs were also investigated by calculating the difference in antioxidant activity and combination index.

結果:

TC-16にはアルカロイド、フラボノイド、テルペノイド、サポニン、配糖体が含まれていた。TC-16はC. longaに次いで高いフェノール含量（46.14±1.40mg GAE/g）とフラボノイド含量（132.69±1.43mg CE/g）を有していた。ORACおよびBCBアッセイでは、主に水素原子移動に基づく抗酸化メカニズムが用いられ、ハーブ間の相乗的な抗酸化活性が明らかになった。

RESULTS: Alkaloids, flavonoids, terpenoids, saponins and glycosides were present in TC-16. TC-16 possessed the highest phenolic (46.14 ± 1.40 mg GAE/g) and flavonoid (132.69 ± 1.43 mg CE/g) contents following C. longa. Synergistic antioxidant activity among the herbs was evident in ORAC and BCB assays which uses mainly hydrogen atom transfer-based antioxidant mechanisms.

結論:

TC-16はフリーラジカルと闘う役割を示した。PHFでは、ハーブ間の相乗的相互作用が、すべてのメカニズムではないが、いくつかで観察された。PHFの有益な特性を最大化するために、相乗的相互作用を示すメカニズムを強調すべきである。

CONCLUSIONS: TC-16 demonstrated roles in combating free radicals. In a PHF, synergistic interaction among the herbs is observed in some but not all mechanisms. Mechanisms showing synergistic interactions should be highlighted to maximise the beneficial property of the PHF.