レンサ球菌ミュータンスのグルコシルトランスフェラーゼに対するルブス・コハラスのフェノール酸の阻害効果（英文

Inhibitory Effect of Phenolic Acids in Rubus coreanus on Glucosyltransferase of Streptococcus mutans.

• Youngseok Ham
• Tae-Jong Kim

抄録

虫歯の原因となる代表的な口腔病原体であるストレプトコッカス・ミュータンスは、歯の表面に付着して歯質バイオフィルムを形成する。そのグルコシルトランスフェラーゼ（GTFase）は、スクロースから水に不溶性のグルカンを合成する役割を担っており、バイオフィルム形成の重要な因子であり、微生物のストレスに対する耐性を付与している。したがって、GTFaseの活性を阻害することは、S.mutansを死滅させなくても歯科バイオフィルムの形成を防ぐために有効なアプローチである。本研究では、カメリアシネンシスの葉、ディオスピロス柿の葉、ネルンボヌシフェラの種子、ルーバスコラスの果実、ウルムスダビディアナの根茎のメタノール抽出物の2.5mg/mLが、細胞増殖に影響を与えることなく、GTFase活性とS.mutansのバイオフィルム形成の両方を阻害することを明らかにした。R.coreanus果実抽出物に含まれるフェルラ酸、サリチル酸、バニリン酸などのフェノール酸がGTFase活性を阻害した。酵素動態解析の結果、フェルラ酸、サリチル酸、バニリン酸はそれぞれ競合的な阻害剤、非競合的な阻害剤、非競合的な阻害剤であることが明らかになった。これらの結果から、フェノール酸を含有するR.coreanus果実抽出物は、GTFase活性を阻害することにより、S.mutansを死滅させることなく、う蝕を抑制・予防できる可能性があることが示唆された。

Streptococcus mutans, a typical dental caries-causing oral pathogen, forms dental biofilm by attaching to the surface of teeth. Its glucosyltransferase (GTFase) is responsible for synthesizing water-insoluble glucan from sucrose, which is an important factor for biofilm formation and for providing microbial resistance against stresses. Therefore, inhibiting the activity of GTFase is an effective approach to prevent the formation of dental biofilm even without killing S. mutans. In this study, we found that 2.5 mg/mL of methanol extracts of Camellia sinensis leaf, Diospyros kaki leaf, Nelumbo nucifera seed, Rubus coreanus fruit, and Ulmus davidiana rhizodermis inhibits both GTFase activity and biofilm formation of S. mutans without affecting cell growth. Phenolic acids such as ferulic acid, salicylic acid, and vanillic acid in R. coreanus fruit extract inhibited GTFase activity. Enzyme kinetic analysis shows that ferulic acid, salicylic acid, and vanillic acid are competitive, noncompetitive, and uncompetitive inhibitors, respectively. These results suggest that R. coreanus fruit extracts containing phenolic acids may control and prevent dental caries without killing S. mutans by inhibiting GTFase activity.