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Planta Med..2020 Jul;doi: 10.1055/a-1209-1254.Epub 2020-07-15.

タピナンサス・グロビフェラスの抗けいれん作用におけるベンゾジアゼピン部位の関与について

Involvement of the Benzodiazepine Site in the Anticonvulsant Activity of Tapinanthus globiferus against Pentylenetetrazole-induced Seizures in Mice.

  • Christianah A Elusiyan
  • Ana Luiza Gonçalves Faria
  • Ane Emanuelle Queiroga Mendes
  • Iransé Oliveira Silva
  • José Luis Rodrigues Martins
  • Daniel Alves Rosa
  • Gustavo Rodrigues Pedrino
  • Elson Alves Costa
  • Mohamed Ali Ibrahim
  • Jordan K Zjawiony
  • James Oluwagbamigbe Fajemiroye
PMID: 32668477 DOI: 10.1055/a-1209-1254.

抄録

タピナンツス・グロビフェルスは脳卒中やてんかんの治療に用いられる万能薬草として知られている。本研究では、この植物のメタノール葉抽出物、活性画分、Lupeol(単離物)のマウスにおける抗けいれん作用を検討し、その機序を明らかにした。本研究では、メタノール葉抽出物の植物化学的研究に続いて、MLEによる毒性効果と行動変化を評価するための予備的なアッセイを行った。ペンチレネテトラゾール(70mg/kg、i."Zs_200A"p.)誘発性発作を、ビヒクル10mL/kg、MLE(4、20または100mg/kg)、フラクション(F1~F6)、ルペオール10mg/kgまたはジアゼパム(3mg/kg)で前処理したマウスを用いて評価した。メタノール葉抽出物は、神経細胞の生存率、相対器官重量、血液学的および生化学的パラメータを保存した。行動エンドポイント、神経筋協調性、および感覚反応パラメータは、メタノール葉抽出物の用量依存的な効果を明らかにした。この抽出物、活性画分、ルペオールおよびジアゼパムは、バルビツール酸塩の催眠鎮静効果を増強し、PTZ誘発性の急性発作を減衰させた。この発作抑制効果は、フルマゼニル2mg/kg(ベンゾジアゼピン部位拮抗薬)によって完全に逆転した。以上のことから、メタノール葉抽出物、活性画分、ルペオールのベンゾジアゼピン部位を介した抗けいれん作用は、従来のてんかん治療薬としての応用を裏付けるものであった。

is often referred to as an all-purpose herb for the treatment of stroke and epilepsy. The present study investigates the anticonvulsant effect of methanolic leaf extract, active fractions, and lupeol (isolate) of in mice as well as the underlying mechanisms. Following phytochemical studies of , preliminary assays were performed to evaluate MLE-induced toxic effect and behavioral changes. The pentylenetetrazol (70 mg/kg, i. p.)-induced seizure was evaluated in mice that were pretreated orally with vehicle 10 mL/kg, MLE (4, 20, or 100 mg/kg), fractions (F1 to F6), lupeol 10 mg/kg or diazepam (3 mg/kg). Methanolic leaf extract preserved neuron viability as well as the relative organ weight, and hematological and biochemical parameters. The behavioral endpoints, neuromuscular coordination, and sensory response parameters revealed a dose-dependent effect of methanolic leaf extract. This extract, active fractions, lupeol, and diazepam potentiated the hypno-sedative effect of the barbiturate and attenuated PTZ-induced acute seizure. This antiseizure effect was completely reversed by flumazenil 2 mg/kg (benzodiazepine site antagonist). Altogether, the benzodiazepine site-mediated anticonvulsant effects of methanolic leaf extract, active fractions, and lupeol corroborate traditional application of against epilepsy.

Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York.