親ヌクレオシドであるGS-441524のコビド-19治療におけるレムデシビルに対する優位性

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ACS Med Chem Lett.2020 Jul;11(7):1361-1366. doi: 10.1021/acsmedchemlett.0c00316.Epub 2020-06-23.

親ヌクレオシドであるGS-441524のコビド-19治療におけるレムデシビルに対する優位性

Advantages of the Parent Nucleoside GS-441524 over Remdesivir for Covid-19 Treatment.

Victoria C Yan
Florian L Muller

PMID: 32665809 PMCID: PMC7315846. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00316.

抄録

レムデシビルはその中等度の抗コビド-19効果で多くの期待を集めているが、親ヌクレオシドであるGS-441524は見過ごされてきた。レムデシビルの薬物動態解析では、血清中での加水分解が早くGS-441524へと移行することが明らかになっており、肺に到達する代謝物はGS-441524が優勢となっています。GS-441524は合成が簡単であり、動物実験での有効性が高いことから、コビド-19治療薬としてはレムデシビルよりも優れていると考えられる。

While remdesivir has garnered much hope for its moderate anti-Covid-19 effects, its parent nucleoside, GS-441524, has been overlooked. Pharmacokinetic analysis of remdesivir evidences premature serum hydrolysis to GS-441524; GS-441524 is the predominant metabolite reaching the lungs. With its synthetic simplicity and efficacy in the veterinary setting, we contend that GS-441524 is superior to remdesivir for Covid-19 treatment.