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超音波を用いた水中での4H-ピランの多成分合成とDNA結合の研究
Ultrasound-assisted multicomponent synthesis of 4H-pyrans in water and DNA binding studies.
PMID: 32665694 PMCID: PMC7360557. DOI: 10.1038/s41598-020-68076-1.
抄録
高度に置換された新しい4H-ピラン誘導体を合成するための簡単なアプローチについて説明します。効率的なEtNは、純粋な水で20mol%の触媒担持量で行うこのプロセスの容易にアクセス可能な触媒として機能します。極めてシンプルな操作方法、短い反応時間、クリーンな手順、および優れた生成物収率により、この新しいアプローチは、潜在的に生物学的足場としての4H-ピランの合成に非常に魅力的なものとなっている。さらに、DNAの相互作用解析により、4H-ピラン誘導体は、主要なグルーブやインターカレーターよりもマイナーなグルーブバインダーとして好ましく振る舞うことが明らかになりました。したがって、これはピランが高い結合定数（Kの範囲は1.53×10Mから2.05×10M）を持つ興味深いDNA結合体となった数少ない例の一つである。
A simple approach to synthesize new highly substituted 4H-pyran derivatives is described. Efficient EtN acts as a readily accessible catalyst of this process performed in pure water and with only a 20 mol% of catalyst loading. The extremely simple operational methodology, short reaction times, clean procedure and excellent product yields render this new approach extremely appealing for the synthesis of 4H-pyrans, as potentially biological scaffolds. Additionally, DNA interaction analysis reveals that 4H-pyran derivatives behave preferably as minor groove binders over major groove or intercalators. Therefore, this is one of the scarce examples where pyrans have resulted to be interesting DNA binders with high binding constants (K ranges from 1.53 × 10 M to 2.05 × 10 M).