イリノテカン-がん化学療法の重要な担い手であり続ける。イリノテカンはがん化学療法の重要な担い手であり続けている

Irinotecan-Still an Important Player in Cancer Chemotherapy: A Comprehensive Overview.

• Mateusz Kciuk
• Beata Marciniak
• Renata Kontek

抄録

イリノテカンは、長年にわたり様々な悪性腫瘍の治療に使用されてきました。イリノテカンは、長年にわたり様々な悪性腫瘍の治療に使用されてきましたが、現在でもその知見は広がっています。イリノテカンに対する反応を左右する重要な要素は、薬剤の薬理遺伝学である。さらに、イリノテカンをより効果的に投与し、生命を脅かす可能性のある副作用を回避するために、新しい製剤が導入されている。ここでは、イリノテカンの分子作用機序、代謝、薬理遺伝学、毒性について包括的に概説する。さらに、本稿では、臨床的に使用されている他の抗がん剤との組み合わせや、新規製剤（リポソーム製剤、デンドリマー、ナノ粒子など）についても紹介している。また、活性代謝物であるエチル-10-ヒドロキシ-カンプトテシン（SN-38）に対する腫瘍細胞の抵抗性の重要なメカニズムについても概説しています。本論文は、イリノテカン化学療法の分野で新たに研究を始めた研究者や、このテーマに関心を持つ専門家や臨床医にとって、重要な情報源となることを確信している。

Irinotecan has been used in the treatment of various malignancies for many years. Still, the knowledge regarding this drug is expanding. The pharmacogenetics of the drug is the crucial component of response to irinotecan. Furthermore, new formulations of the drug are introduced in order to better deliver the drug and avoid potentially life-threatening side effects. Here, we give a comprehensive overview on irinotecan's molecular mode of action, metabolism, pharmacogenetics, and toxicity. Moreover, this article features clinically used combinations of the drug with other anticancer agents and introduces novel formulations of drugs (e.g., liposomal formulations, dendrimers, and nanoparticles). It also outlines crucial mechanisms of tumor cells' resistance to the active metabolite, ethyl-10-hydroxy-camptothecin (SN-38). We are sure that the article will constitute an important source of information for both new researchers in the field of irinotecan chemotherapy and professionals or clinicians who are interested in the topic.