ジャガイモのアピラーゼの阻害に植物由来のカルコンのスクリーニング。健康における潜在的なタンパク質バイオテクノロジーのアプリケーション

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Int. J. Biol. Macromol..2020 Jul;S0141-8130(20)33829-0. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2020.07.081.Epub 2020-07-11.

ジャガイモのアピラーゼの阻害に植物由来のカルコンのスクリーニング。健康における潜在的なタンパク質バイオテクノロジーのアプリケーション

Screening of plant derived chalcones on the inhibition of potato apyrase: Potential protein biotechnological applications in health.

Priscila Silva Grijó Farani
Danielle Gomes Marconato
Nayara Braga Emídio
Vinícius R D Pereira
Ismael J Alves Junior
Lígia S da Silveira
Mara R C Couri
Eveline Gomes Vasconcelos
William Castro Borges
Ademar Alves Silva Filho
Priscila de Faria-Pinto

PMID: 32663559 DOI: 10.1016/j.ijbiomac.2020.07.081.

抄録

NTPDases（EC 3.6.1.5）は、CaとMgの存在下でジおよび三リン酸ヌクレオチド（ADPとATP）を一リン酸ヌクレオシド（AMP）に加水分解する能力を共通の特徴とするタンパク質ファミリーに属する酵素である。ポテトアピラーゼは、NTPDaseファミリーの最初のタンパク質として精製されてきた。哺乳類では、これらの酵素は、血栓調節、炎症および免疫応答として生理的および病気のプロセスに関与している。本研究では、Solanum tuberosumから精製されたポテトアピラーゼの阻害に対する合成カルコンのin vitroでの可能性を検討した。精製されたタンパク質は高純度であり、電気泳動、ウエスタンブロット、およびLC-MS/MSによってその同一性が確認された。本研究で分析した８種類の化学合成されたカルコンのうち５種類は、アピラーゼ活性を有意に阻害した。ATP加水分解活性の阻害率が最も高かった化合物は，3.125μMの濃度で54％の阻害を促進することができた。また、阻害薬コントロールとして使用したチクロピジンは、50％程度の活性（IC=2.167μM）で阻害を促進することができた。これらの結果から、これらの化合物は、ヌクレオチドに関連した疾患の治療薬として利用できる可能性があることが示唆された。

NTPDases (EC 3.6.1.5) are enzymes belonging to a protein family which have as a common feature the ability to hydrolyze di- and triphosphate nucleotides (ADP and ATP) to monophosphate nucleosides (AMP) in the presence of Ca and Mg. The potato apyrase has been the first protein of the NTPDase family to be purified. In mammals, these enzymes are involved in physiologic and sick processes as thromboregulation, inflammatory and immunologic responses. In this study, we investigated the in vitro potential of synthetic chalcones on the inhibition of potato apyrase purified from Solanum tuberosum. The protein was purified with high grade purity and its identity was confirmed by electrophoresis, western blot, and LC-MS/MS. Five out of the eight chemically synthetized chalcones analyzed in this study showed significant inhibition of the apyrase activity. The compound with the best rate of inhibition of ATP hydrolytic activity was able to promote 54% inhibition with a concentration of 3.125 μM. Ticlopidine, used as an inhibition drug control, was able to promote inhibitions around 50% of the activity (IC = 2.167 μM). Our results with the potato apyrase inhibition with the synthetic chalcones suggest that these compounds may use as potential lead candidates for the treatment of some diseases associated with nucleotides.