クルクミンとオクテニルコハク酸ヒドロキシプロピルフィトグリコーゲンを含む固体分散体の調製と特性評価を行い、クルクミン溶解度を改善した

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Eur J Pharm Sci.2020 Jul;:105462. S0928-0987(20)30251-7. doi: 10.1016/j.ejps.2020.105462.Epub 2020-07-08.

クルクミンとオクテニルコハク酸ヒドロキシプロピルフィトグリコーゲンを含む固体分散体の調製と特性評価を行い、クルクミン溶解度を改善した

Preparation and characterization of a solid dispersion containing curcumin and octenylsuccinate hydroxypropyl phytoglycogen for improved curcumin solubility.

Ying Xie
Yuan Yao

PMID: 32652196 DOI: 10.1016/j.ejps.2020.105462.

抄録

クルクミン(CCM)は天然で強力な生理活性化合物であるが、水溶性が低いため、その性能や用途が制限されている。本研究では、デンドリマー様の両親媒性植物グリコゲン誘導体であるオクテニルスクシネートヒドロキシプロピルフィトグリコゲン（OHPP）を用いてCCMを可溶化し、ヘリコバクター・ピロリ菌に対する阻害効果を確認した。CCM-OHPP固体分散液（CCM-OHPP SD）を噴霧乾燥法で調製し、分子間相互作用（FTIR）、結晶性（粉末X線回折）、溶解性、3種のヘリコバクター・ピロリ菌に対する最小殺菌濃度（MBC）について特徴を調べた。その結果，CCM-OHPP SDでは，CCMとOHPPの間に水素結合が存在し，CCMがOHPPと結合することで結晶状態から非晶質状態へと変化することがわかった。CCM-OHPP SDについては、CCM単体の16,000倍以上の可溶化量を示し、30〜60分で60〜99％の溶解率に達した。また，H. pylori 3株に対するCCMのMBC値は，CCM-OHPP SDで20μg/mLであり，DMSOを添加したCCM溶液と同等であった。以上の結果から，OHPPはCCMの高い可溶化剤として，H. pyloriに対する阻害効果を発揮することが明らかとなった。

Curcumin (CCM) is a natural and potent bioactive compound; however, its poor water solubility limits its performances and applications. In this study, octenylsuccinate hydroxypropyl phytoglycogen (OHPP), a dendrimer-like, amphiphilic phytoglycogen derivative, was used to solubilize CCM and enable its inhibitory effect against pathogen Helicobacter pylori. The CCM-OHPP solid dispersion (CCM-OHPP SD) was prepared using spray drying and characterized for its molecular interaction (with FTIR), crystallinity (with X-ray powder diffraction), solubility, and minimal bactericidal concentration (MBC) against three H. pylori strains. The results showed the presence of hydrogen bonds between CCM and OHPP in CCM-OHPP SD and the transformation of CCM from crystalline to amorphous state due to its incorporation with OHPP. For CCM-OHPP SD, the soluble amount of CCM was over 16,000 times that of CCM alone, and the dissolution rate reached 60-99% in 30-60 min. Against three strains of H. pylori, MBC values of CCM were 20 μg/mL for CCM-OHPP SD, which were comparable with that of DMSO-assisted CCM solutions. Overall, the results showed that OHPP was a highly effective solubilizer of CCM to enable its inhibitory efficacy against H. pylori.