L.エッセンシャルオイルのグリセロソームによる効果的な抗HSV 1型効果の検討

Glycerosome of L. Essential Oil for Effective Anti-HSV Type 1.

• Giulia Vanti
• Sotirios G Ntallis
• Christos A Panagiotidis
• Virginia Dourdouni
• Christina Patsoura
• Maria Camilla Bergonzi
• Diamanto Lazari
• Anna Rita Bilia

抄録

エッセンシャルオイルは、強い活性を持つ化合物の複雑な混合物であり、非常に揮発性が高く、光、酸素、水分、温度に敏感である。ナノキャリア内への担持は、それらの安定性を高め、治療への利用を成功させるための戦略となり得る。本研究では、市販のL. (Lamiaceae)精油（MEO）をガスクロマトグラフィー-質量分析法で分析し、グリセロソーム内に担持し（MEO-GS）、HSV 1型に対する抗ヘルペス活性を評価した。MEO-GSは薄層蒸発法により調製し、光散乱法により特徴付けを行い、平均直径、多分散指数、ζ電位を測定した。透過型電子顕微鏡で見ると、MEO-GSは球形をした小さなナノサイズの小胞として現れた。その結果、グリセロソーム内でのMEOのカプセル化効率は、シトラールが約63%、β-カリオフィレンが約76%であることがわかった。また、透析バッグ法で行ったグリセロソームからのMEOの放出は、24時間以内に10%以下であった。また、MEO-GSは4ヶ月間の保存においても高い化学的・物理的安定性を有していた。最後に、MEO-GSはin vitroで哺乳類細胞のHSV1型感染を抑制することに非常に有効であり、細胞毒性を生じることはなかった。このように、MEO-GSは、適切な抗ヘルペス剤を提供するための有望なツールとなり得る。

Essential oils are complex mixtures of strongly active compounds, very volatile and sensitive to light, oxygen, moisture and temperature. Loading inside nanocarriers can be a strategy to increase their stability and successfully use them in therapy. In the present study, a commercial L. (Lamiaceae) essential oil (MEO) was analyzed by gas chromatography-mass spectrometry, loaded inside glycerosomes (MEO-GS) and evaluated for its anti-herpetic activity against HSV type 1. MEO-GS analyses were prepared by the thin layer evaporation method and they were characterized by light scattering techniques, determining average diameter, polydispersity index and ζ-potential. By transmission electron microscopy, MEO-GS appeared as small nano-sized vesicles with a spherical shape. MEO encapsulation efficiency inside glycerosomes, in terms of citral and β-caryophyllene, was found to be ca. 63% and 76% respectively, and MEO release from glycerosomes, performed by dialysis bag method, resulted in less than 10% within 24h. In addition, MEO-GS had high chemical and physical stability during 4 months of storage. Finally, MEO-GS were very active in inhibiting HSV type 1 infection of mammalian cells in vitro, without producing cytotoxic effects. Thus, MEO-GS could be a promising tool in order to provide a suitable anti-herpetic formulation.