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超常磁性酸化鉄ナノ粒子の胃腸薬錠剤からのin situマイクロバブルアシスト、超音波制御放出
In situ microbubble-assisted, ultrasound-controlled release of superparamagnetic iron oxide nanoparticles from gastro-retentive tablets.
PMID: 32650114 DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119615.
抄録
有機および無機ナノ材料は、そのユニークな物理的および化学的特性により、ドラッグデリバリーアプリケーションにおいて大きな可能性を示しています。経口投与されたナノ粒子は、許容可能であり、便利であり、安全であるため、大きな注目を集めている。しかし、ナノ粒子は、酸性の胃環境、粘液の継続的な分泌、経口投与後の迅速な胃排出など、多くのハードルを乗り越える必要があります。本研究では、超常磁性酸化鉄ナノ粒子（SPIONPs）を担持した胃腸薬用錠剤のin situバブル発生のための刺激応答性・トリガーリリース戦略を採用した。これらの材料は、胃に特異的なSPIOsの制御された放出と送達を実現しています。錠剤製剤は、発泡剤（炭酸水素ナトリウム、NaHCO）、接着剤成分（HPMC/カルボマー934 P（1:1））、充填剤（乳糖/マンニトール（10:1））、およびSPIONPsを含む。インビトロでの気泡発生および錠剤から放出されたSPIONPsを特徴付けた。また、ex vivoでの胃粘接着性、音響刺激性能、組織浸透性をさらに評価した。その結果、作製した錠剤が酸性の微小環境と相互作用すると、二酸化炭素（CO）が発生し、超音波（US）イメージングによって捕捉されることがわかった。気泡の生成と同時に、超音波が介在する力をさらに制御し、粘液層を介して入るSPIONPを送達するために、錠剤からSPIONPが放出される。このように、SPIONPは錠剤に装填され、制御可能な方法で放出することができ、したがって、磁気共鳴イメージング（MRI）は、錠剤の状態とSPIONPの送達プロセスを監視するためにも使用することができました。したがって、ＳＰＩＯＮＰを装填した胃持続性発泡性錠剤は、胃領域におけるナノ粒子の効果的な放出および吸収を提供し、ＭＲＩおよびＵＳによって画像化することができる。
Organic and inorganic nanomaterials have shown great potential in drug delivery applications due to their unique physical and chemical properties. Orally administered nanoparticles have attracted great attention because it is acceptable, convenient, and safe. However, nanoparticles need to overcome numerous hurdles such as acidic gastric environment, the continuous secretion of mucus, and fast gastric emptying after being delivered via an oral route. Here, we used a stimuli-responsive and triggered release strategy for superparamagnetic iron oxide nanoparticles (SPIONPs)-loaded gastro-retentive tablets for in situ bubbles generation. These materials realize SPIOs controlled release and delivery specific to the stomach. The tablet formulation contains a foaming agent (sodium bicarbonate, NaHCO), adhesive component (HPMC/carbomer 934 P (1:1)), filler (lactose/mannitol (10:1)) and SPIONPs. The in vitro bubble generation and SPIONPs released from the tablets were characterized. The ex vivo gastric adhesive ability, acoustic stimuli performance, and tissue penetration were further evaluated. The results show that when the fabricated tablets interacted with the acidic microenvironment, the carbon dioxide (CO) could be generated and be captured by ultrasound (US) imaging. Simultaneous with bubble production, SPIONPs are released from the tablets to further control ultrasound-mediated force and deliver SPIONPs entering through the mucus layer. The SPIONPs were loaded in the tablets and could be released in a controllable way; thus, the magnetic resonance imaging (MRI) could also be used to monitor the tablet status and SPIONP delivery process. Therefore, SPIONPs-loaded gastro-retentive effervescent tablets offer effective release and absorption of nanoparticles in the gastric area and be imaged by MRI and US.
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