心不全に対する生理活性を有するアニリン誘導体の設計と合成

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Comb. Chem. High Throughput Screen..2020 Jul;CCHTS-EPUB-108019. doi: 10.2174/1386207323666200709163008.Epub 2020-07-09.

心不全に対する生理活性を有するアニリン誘導体の設計と合成

Design and Synthesis of an Aniline Derivative with Biological Activity on Heart Failure.

Garcimarero-Espino E Alejandra
Figueroa-Valverde Lauro
Rosas-Nexticapa Marcela
Lopez-Ramos Maria
Diaz Cedillo Francisco
Mateu-Armand Virginia
Ortiz-Ake Yazmin

PMID: 32646352 DOI: 10.2174/1386207323666200709163008.

抄録

背景:

心不全の治療薬としていくつかの化合物が合成されているが、その調製には特別な条件が必要である。

BACKGROUND: Several compounds have been synthesized as a therapeutic alternative for heart failure; however, its preparation requires special conditions.

目的:

本研究の目的は、3-エチニルアニリンからアニリン誘導体(4-9)を合成し、心不全に対する生物学的活性を評価することであった。

OBJECTIVE: The aim of this study, was to synthesize some aniline derivatives (4-9) from 3-ethynylaniline to evaluate their biological activity against heart failure.

方法:

アニリン誘導体の合成は、エーテル化、付加、環化などの一連の反応を行った。得られたすべての化合物の構造を分光学的および分光学的手法で確認した。また、化合物の生物学的活性を評価するために、虚血・再灌流傷害モデルを用いた。

METHODS: The synthesis of aniline derivatives involved a series of reactions such as etherification, addition, and cyclization. The structure of all compounds obtained was confirmed by spectroscopic and spectrometric methods. In addition, to evaluate the biological activity of compounds an ischemia/reperfusion injury model was used.

結果:

その結果、化合物8は心不全を減少させ、化合物4-7および9と比較して梗塞面積を減少させることが示された。

RESULTS: The results showed that compound 8 decreases heart failure, which translates into a decrease in the infarction area compared to compounds 4-7 and 9.

結論:

本研究では、アニリン誘導体を簡便に調製する方法について報告する。この方法は、手順が簡単であること、低コストであること、作業が容易であることなどの利点があります。また、化合物8は心不全に対して興味深い生物学的活性を示した。この現象は、この化合物によって誘導される生物学的活性が、心不全の治療に使用される他の薬剤とは異なる分子機構に関与している可能性があるため、特に興味深いものである。

CONCLUSION: This study is reported a facile method for the preparation of aniline derivatives. This method offers some advantages such as; a simple procedure, low cost, and ease of work. In addition, compound 8 showed an interesting biological activity against heart failure. This phenomenon is particularly interesting because the biological activity induced by this compound could involve a molecular mechanism different compared with other drugs used for the treatment of heart failure.