ヒトメラノサイトにおけるクマリン酸およびカフェイン酸共役ペプチドの合成と抗メラノジェネシス効果の生物学的評価

Synthesis and Biological Evaluation of the Anti-Melanogenesis Effect of Coumaric and Caffeic Acid-Conjugated Peptides in Human Melanocytes.

• Kyeong-Yong Park
• Jiyeon Kim

抄録

過剰な色素沈着と弾力性の低下は、皮膚科医や美容整形医が対処する主要な肌トラブルである。メラニン生成を抑制する化合物は、肌トラブルの改善に寄与する可能性がある。本研究では、クマリン酸とカフェイン酸を結合させたペプチドが、SK-MEL-2ヒトメラノーマ細胞におけるα-メラノサイト刺激ホルモン誘導メラニン産生、チロシナーゼ活性、およびメラニン合成関連遺伝子発現に影響を与えるかどうかを検討した。クマリン酸およびカフェイン酸は有意な細胞毒性を示さず、メラニン産生を抑制した。また、クマル酸とカフェイン酸を結合させたペプチドは、チロシナーゼ阻害剤として知られるアルブチンよりもチロシナーゼ活性を抑制した。これらの結果から、クマリン酸とカフェイン酸を結合させたペプチドがメラニンを抑制することは、色素沈着関連皮膚疾患や化粧品の開発に重要な情報を提供する可能性があることが示唆された。

Excessive pigmentation and reduced elasticity are the major skin problems that dermatologists and cosmetologists address. Compounds that inhibit melanin production might contribute to improving skin problems. In this study, we investigated whether coumaric acid- and caffeic acid-conjugated peptides might affect alpha-melanocyte stimulating hormone-induced melanin production, tyrosinase activity, and melanin synthesis-related gene expression in SK-MEL-2 human melanoma cells. Coumaric acid and caffeic acid showed no significant cytotoxicity, and they inhibited melanin production. In addition, coumaric acid- and caffeic acid-conjugated peptides suppressed tyrosinase activity more than arbutin, a known tyrosinase inhibitor. Quantitative real-time PCR (qRT-PCR) results also showed that both peptides inhibited the expression of melanin synthesis-related genes, , , , and . In particular, among the nine conjugated peptides tested, caffeic acid linked to a Gly-Gly-Gly linker and conjugated to the tripeptide, ARP, showed the greatest inhibition of gene expression in the qRT-PCR analysis. These results suggested that the inhibition of melanin exerted by coumaric acid- and caffeic acid-conjugated peptides might provide important information for the development of pigmentation-related skin diseases and cosmetic products.

Copyright © 2020 Park and Kim.