ペプチド治療薬はどのくらい普及しているのか？批判的なレビュー

Just how prevalent are peptide therapeutic products? A critical review.

• Yajie Zhang
• Hairui Zhang
• Debadyuti Ghosh
• Robert O Williams

抄録

ペプチド治療薬はどのくらい普及しているのか？ペプチドを送達するために使用される製剤はどのように革新的なのでしょうか？このレビューでは、治療用ペプチド製品と米国食品医薬品局（FDA）、欧州医薬品庁（EMA）、日本の医薬品医療機器総合機構（PMDA）によって承認された製剤の批判的な分析を提供します。また、本レビューでは、ペプチド治療薬を送達するための投与形態や投与経路について、注射剤、経口投与形態、その他の投与経路を含めて詳細に分析しています。ほとんどのペプチド治療薬は非経口的に投与されるため、非経口製剤における賦形剤の機能について詳細に議論しています。我々は、別の送達経路および投与形態のケーススタディを提供します。我々の分析に基づいて、注射剤として投与される治療用ペプチドは、特に皮下注射、静脈内注射、または筋肉内注射の形態で、依然として最も一般的に使用されている投与形態である。さらに、治療用ペプチドは、しばしばポリマー担体の使用を介して、延長放出を達成するように製剤化されている。経口治療用ペプチド製品の数が限られていること、およびそれらの吸収不良およびそれに続く低いバイオアベイラビリティは、処方設計空間を広げるための新しい技術の必要性を示している。治療用ペプチド製品はまた、経鼻、インプラント、および舌下経路を含む他の投与経路を介して送達され得る。したがって、現在、治療用ペプチドがどのように製剤化され、投与されているかを深く理解することは、ペプチド送達を改善し、患者のコンプライアンスを向上させ、これらの重要な治療薬のための医療負担を軽減するために不可欠である。

How prevalent are peptide therapeutic products? How innovative are the formulations used to deliver peptides? This review provides a critical analysis of therapeutic peptide products and the formulations approved by the United States Food and Drug administration (FDA), the European Medicines Agency (EMA), and the Japanese Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (PMDA). This review also provides an in-depth analysis of dosage forms and administration routes for delivering peptide therapeutics, including injectables, oral dosage forms, and other routes of administration. We discuss the function of excipients in parenteral formulations in detail, since most peptide therapeutics are parenterally administered. We provide case studies of alternate delivery routes and dosage forms. Based on our analysis, therapeutic peptides administered as injectables remain the most commonly used dosage forms, particularly in the form of subcutaneous, intravenous, or intramuscular injections. In addition, therapeutic peptides are formulated to achieve prolonged release, often through the use of polymer carriers. The limited number of oral therapeutic peptide products and their poor absorption and subsequent low bioavailability indicate a need for new technologies to broaden the formulation design space. Therapeutic peptide products may also be delivered through other administration routes, including intranasal, implant, and sublingual routes. Therefore, an in-depth understanding of how therapeutic peptides are now formulated and administered is essential to improve peptide delivery, improve patient compliance, and reduce the healthcare burden for these crucial therapeutic agents.

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