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2つのビスフェノールジグリシジルエーテルBADGEとBFDGEのヒト第I相インビトロ肝臓代謝
Human phase I in vitro liver metabolism of two bisphenolic diglycidyl ethers BADGE and BFDGE.
PMID: 32615244 DOI: 10.1016/j.toxlet.2020.06.022.
抄録
根管シーラーは、歯周感染症のある歯を歯内療法的に治療するために一般的に使用される。エポキシ樹脂に基づくいくつかの根管シーラーは、ビスフェノールＡジグリシジルエーテル（ＢＡＤＧＥ）およびビスフェノールＦジグリシジルエーテル（ＢＦＤＧＥ）を含む。これらの化学物質の存在は、先端部の血流に密接に接触し、24時間までの長い硬化時間のために懸念されています。これらの化学物質、またはその分解生成物や代謝物は、排泄される前にその毒性を発揮する可能性があります。本研究では、ヒト肝臓マイクロソームを用いて、BADGEおよびBFDGEの第I相in vitro生物変換生成物を同定することを目的とした。マイクロソーム画分とのインキュベーション中に、エポキシドはNADPHに依存しない方法で急速に加水分解され、BADGE.2HOとBFDGE.2HOが形成された。さらに、ヒドロキシル化およびカルボキシル化などの酸化反応は、それぞれBADGE.2HO-OHおよびBADGE.HO.COOHなどの他のBADGE代謝物を生成した。BFDGEについては、BFDGE.2HOのさらなる酸化により、新たに報告されたカルボン酸であるBFDGE.HO.COOHが生成された。合計では、3つの特定の代謝物は、BADGEとBFDGEの将来のヒトのバイオモニタリング研究に役立つことができる同定されています。
Root canal sealers are commonly used to endodontically treat teeth with periapical infections. Some root canal sealers based on epoxy resin contain bisphenol A diglycidyl ether (BADGE) and bisphenol F diglycidyl ether (BFDGE). The presence of these chemicals is of concern due to the close contact to the blood stream at the apex and the long setting times of up to 24 h. These chemicals, or any of their degradation products or metabolites, can then exert their toxic effects before being excreted. This study aimed to identify the phase I in vitro biotransformation products of BADGE and BFDGE using human liver microsomes. During incubation with microsomal fractions, the epoxides were rapidly hydrolysed in a NADPH independent manner resulting in the formation of BADGE.2HO and BFDGE.2HO. Further, oxidative reactions, such as hydroxylation and carboxylation, generated other BADGE metabolites, such as BADGE.2HO-OH and BADGE.HO.COOH, respectively. For BFDGE, further oxidation of BFDGE.2HO led to the newly reported carboxylic acid, BFDGE.HO.COOH. In total, three specific metabolites have been identified which can serve in future human biomonitoring studies of BADGE and BFDGE.
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