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ノルフロキサシン塩素化副産物混合物の抗菌活性と急性毒性の予備的評価
Preliminary assessment of antimicrobial activity and acute toxicity of norfloxacin chlorination by-product mixture.
PMID: 32577976 DOI: 10.1007/s11356-020-09748-3.
抄録
医薬品やパーソナルケア製品の中でも、抗生物質は人間や獣医学的に広く使用されており、細菌抵抗性の開発につながる可能性があるため、関心を集めている。通常、下水処理では、これらの化合物のほとんどを除去できません。そのため、これらの薬剤は塩素化合物による消毒が一般的な浄水場（WTP）にまで到達する可能性がある。本研究では，ノルフロキサシンの塩素化により生成する副生成物の混合物の抗菌活性と予備的毒性を評価することを目的とした。本剤は，次亜塩素酸ナトリウム（NaClO）を用いた尿路感染症や淋病の治療に適応のあるフルオロキノロン系抗生物質である。本剤は、ベンチスケールで、数回の反応時間（5分から24時間）で塩素化試験を行った。副生成物の特性評価のために、高分解能質量分析計(MS)の分析を行った。その結果、副生成物の生成に起因する5つのピークが確認され、そのうち4つのピークが同定された。抗菌グラムの結果から，副産物の混合物を含む溶液では大腸菌に対する抗菌活性が低下していることが示唆された．また，微小甲殻類アルテミアサリナに対する急性毒性試験では，副産物の混合液は純粋なノルフロキサシンよりも高い毒性を示した。
Among drugs and personal care products, antibiotics arouse interest since they are widely used in human and veterinary medicine and can lead to the development of bacterial resistance. Usually, sewage treatment does not remove most of these compounds. So, these drugs can reach water treatment plants (WTP), where disinfection with chlorine compounds is common. This work aimed to evaluate the antimicrobial activity and preliminary toxicity of the mix of by-products forming due to the chlorination of norfloxacin. This is a fluoroquinolone antibiotic indicated for the treatment of urinary infection and gonorrhea, with sodium hypochlorite (NaClO). The drug was subjected to chlorination tests, on a bench scale, with several reaction times (from 5 min to 24 h). Analyses of high-resolution mass spectrometry (MS) were performed for the characterization of the by-products. The MS results showed five peaks attributed to the by-products' formation, of which four were identified. The antibiogram results indicated that the solution that contained the mixture of the by-products lost antibacterial activity against the E. coli strain studied. The acute toxicity tests for the Artemia salina microcrustacean showed that the blend of the by-products exhibited higher toxicity than pure norfloxacin.