α-アルブチンを担持した溶解マイクロニードルとハイドロゲル形成マイクロニードルの作製、特性評価と比較

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Int J Pharm.2020 Jun;586:119508. S0378-5173(20)30492-0. doi: 10.1016/j.ijpharm.2020.119508.Epub 2020-06-06.

α-アルブチンを担持した溶解マイクロニードルとハイドロゲル形成マイクロニードルの作製、特性評価と比較

Fabrication, characterization and comparison of α-arbutin loaded dissolving and hydrogel forming microneedles.

Nway Nway Aung
Tanasait Ngawhirunpat
Theerasak Rojanarata
Prasopchai Patrojanasophon
Boonnada Pamornpathomkul
Praneet Opanasopit

PMID: 32512227 DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119508.

抄録

本研究では、ポリアクリル酸-マレイン酸(PAMA)とポリビニルアルコール(PVA)（1:4）を用いて、α-アルブチンを添加した溶解型マイクロニードル(DMN)とハイドロゲル形成型マイクロニードル(HMN)を作製した。しかし、親水性のため浸透性が悪い。本研究の目的は、DMNとHMNを用いてα-アルブチンの皮膚への浸透性を比較することであった。両タイプのマイクロニードル(MN)は、シャープで強く、エレガントな外観を持ち、新生児のブタの皮膚に約100％浸透した。α-アルブチンを担持したDMNの針はすべて45分以内に完全に溶解したが、HMNの最大膨潤は4時間後に観察された。インビトロ浸透試験では、α-アルブチン担持DMNおよびHMNは、ゲルおよび市販のクリームと比較して、それぞれ約4.5倍および2.8倍の有意に高いα-アルブチン浸透性を示した（P<0.05）。また、市販クリーム0.15μg/mLと比較して、DMN（5.33μg/mL）およびHMN（1.47μg/mL）を用いたインビボ試験では、α-アルブチン濃度の高い皮内送達が確認された。また、MNを塗布したことにより生じた微細な穴は1時間以内に再剥離することができた。また、25℃で3ヶ月間安定であった。これらの結果から、開発したDMNおよびHMNは、経皮送達のための有望なプラットフォームであることが示唆された。

In this study, polyacrylic acid-co-maleic acid (PAMA) and polyvinyl alcohol (PVA) (1:4) were used to fabricate dissolving microneedles (DMNs) and hydrogel forming microneedles (HMNs) which incorporated α-arbutin. Αlpha-arbutin is commonly used as a skin lightening agent. However, it has poor penetration ability due to its hydrophilic properties. The purpose of this study was to compare the permeation of α-arbutin into the skin using DMNs and HMNs. Both types of microneedles (MNs) were sharp, strong with elegant appearance and approximately 100% penetrated the neonatal porcine skin. All needles of α-arbutin loaded DMNs were completely dissolved within 45 min, whereas maximum swelling of HMNs was observed at 4 h. In vitro permeation studies showed that α-arbutin loaded DMNs and HMNs provided significantly about 4.5 and 2.8 times, respectively, greater α-arbutin permeability than gel and commercial cream (P < 0.05). In vivo study also showed high intradermal delivery of α-arbutin levels using DMNs (5.33 µg/mL) and HMNs (1.47 µg/mL) when compared to that of commercial cream 0.15 µg/mL. Moreover, the micro-holes caused by applying MNs can reseal within 1 h. MNs were also stable at 25 °C for 3 months. The results suggested that DMNs and HMNs developed have a promising platform for transdermal delivery.