抗ウイルス剤の眼科投与のための薬物送達ポリマーシステム

Drug Delivery Polymer Systems for Ophthalmic Administration of Anti-viral Agents.

• Abdushkur Sarimsakov
• Akobirkhon Shukurov
• Khaydar Yunusov
• Sayora Rashidova
• Renat Letfullin

抄録

背景:

眼科では、様々な病因の疾患の予防および治療のために、効果的な薬剤を眼組織に送達する多くの異なる方法を適用している。眼科医の大多数は、眼疾患の期間に伝統的な薬剤の点滴を使用している。しかし、この方法は、多くの欠点を有しており、特に、点滴形態の薬剤を点滴する場合には、その涙液の撤退と目の粘膜による急速な吸収により薬剤の最大８０％が失われ、眼球上の治療濃度を維持するためにそれらの頻繁な点滴が必要とされている。

BACKGROUND: Ophthalmology applies many different ways of delivering effective drugs to eye tissue for the prevention and treatment of diseases of various etiologies. The vast majority of ophthalmologists use traditional instillation of drugs in the period of eye disease. However, this method has a number of drawbacks, in particular, when instillation of drip forms of drugs, up to 80% of the drug is lost due to withdrawal of its tear fluid and rapid absorption by the mucous membrane of the eyes, which necessitates their frequent instillation to maintain therapeutic concentration on the eyeball.

目的:

長期化した形態の生物学的可溶性抗ウイルス性眼用薬用フィルムの重合形態の眼科診療における使用は、治療濃度を維持しながら活性物質をより少ない頻度で導入することを可能にし、薬剤の投与量を減らし、頻繁に点滴することによる悪影響を低減することを可能にするであろう。

OBJECTIVE: The use in ophthalmic practice of polymeric forms of bio soluble antiviral eye medicinal films of prolonged form would allow introducing the active substance less often while maintaining its therapeutic concentration, reducing the dosage of the drug and the negative effect of frequent instillation.

方法:

置換度0.85 ± 2及び重合度630 ± 20の水溶性Ｎａ-カルボキシメチルセルロース（Ｎａ-ＣＭＣ）と、化学結合した天然ポリフェノール-ゴシポールを含有するナカルボキシメチルセルロースの誘導体とを含む組成物をベースにした、バイオ可溶性ナノ構造化眼科用薬用フィルムの重合体を得る方法。85±2、重合度630±20、および化学的に結合した天然ポリフェノール-ゴシポールを重合度630±20の量で含有するナカルボキシメチルセルロースの誘導体を含有することを特徴とする、水溶性Ｎａ-カルボキシメチルセルロース（Ｎａ-ＣＭＣ）組成物。20および量で化学的に結合した天然ポリフェノール-ゴシポールを含むＮａ-カルボキシメチルセルロースの誘導体、０モル％（２，３-ジエトキシ-６-Ｏ-カルボキシメチルのナトリウム塩）（１ → ２，３-ジエトキシ-６-Ｏ-カルボキシメチルのナトリウム塩）を含有する。4）-β-Ｄ-オックスグルコース-オキシ-ヒドロキシ-２-エチル-（１→４）-β-Ｄ-オックスグルコース-ジエチルヒドロキシ-ポリ-２-Ｏ-カルボキシメチル-（１→４）-β-Ｄ-グルコース-２．6 -O -ジカルボキシメチル-（1→4）-β-Dグルコース）は、抗ウイルス剤「セラグリップ」の物質である。

METHODS: A method of obtaining polymeric forms of bio soluble nanostructured ophthalmic medicinal films based on a composition of water-soluble Na-carboxymethylcellulose (Na-CMC) with a degree of substitution of 0.85 ± 2 and a polymerization degree of 630 ± 20 and a derivative of Nacarboxymethylcellulose containing a chemically bound natural polyphenol-gossypol in an amount of polymerization-630 ± 20 and a derivative of Na-carboxymethylcellulose containing chemically bound natural polyphenol-gossypol in an amount , 0 mole% (sodium salt of 2,3-diethoxy - 6 - O - carboxymethyl- (1 → 4) -β - D - ox glucose - oxy-hydroxyl - 2 - ethyl- (1 → 4) -β - D - ox glucose - diethyl hydroxyl-poly -2 - O - carboxymethyl- (1 → 4) - β - D glucose -2.6 - O -dicarboxymethyl- (1 → 4) -β - D glucose) is the substance of the antiviral drug "CelAgrip".

結果:

本研究では、カルボキシメチルセルロースナトリウムの置換度や重合度、水溶液のpHを変化させることで、眼用薬用フィルムの生体分裂時間や物理化学的パラメータを調節できる可能性を示した。

RESULT: In this work has been shown, the possibility of regulating the bio scission time and physicochemical parameters of ocular medicinal films by varying the degree of substitution and degree of polymerization of sodium carboxymethylcellulose and the pH of their aqueous solutions.

結論:

延伸効果、刺激性、透明性の点で最も有望なのは、NaCMCのポリマー-ポリマー組成物の溶液から得られたフィルムであり、サイズが14-52 nm、pH値が7.6のナノ粒子が埋め込まれた球状の「CelAgrip」物質である。

CONCLUSION: The most promising in terms of the prolongation effect and the absence of an irritating effect and transparency are films, obtained from solutions of the polymer-polymer composition of NaCMC - a "CelAgrip" substance of a spherical shape with embedded nanoparticle of size of 14-52 nm and a pH value of 7.6.

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