UVB照射損傷細胞の美白効果と保護効果に対する抑制効果を有する5-アミノレブリン酸系アラセルの合成

Synthesis of 5-Aminolevulinic Acid-Based ALACELL Possessing Inhibitory Effect against : Whitening Effect and Protective Effect of UVB-Irradiated Damage Cells.

• Hyun-Young Kim
• Su-Jung Kim
• Hwa-Jung Choi
• Soon-Ho Yim

抄録

5-アミノレブリン酸(ALA)光線力学的治療と赤外線照射を組み合わせた治療法は、顔面ニキビに対して有効かつ安全な治療法である。顔面ニキビの治療には様々な薬剤がありますが、耐性株や重症株に対する治療法は限られています。本研究では、5-ALAとY-G-G-G-F-Lペプチドを組み合わせて合成したアラセルを用いて、アラセルの顔面ニキビに対する抑制効果を検討した。さらに、アラセルのヒト皮膚細胞に対するその他の作用、メラニン形成、細胞内チロシナーゼ活性、UVB照射細胞死を測定した。特にアラセルはC.に対しては増殖抑制効果を示したが，4菌株に対しては増殖抑制効果を示さなかった。アラセルはB16F10細胞のメラニン形成とα-メラニン細胞刺激ホルモン（α-MSH）による細胞内チロシナーゼ活性を低下させたが、細胞毒性は認められなかった。また、アラセルは、UVB照射したHaCaT細胞においても細胞生存率を改善した。実験の結果、ALACELLは、抗菌活性、メラニン形成、細胞内チロシナーゼ活性、UVB照射細胞死に対して、ALAよりも高い有効性を示した。このことから、アラセルはニキビや皮膚老化の治療薬として臨床応用の候補として推奨されており、今後、作用機序や実際の場面での検討を進めていく予定です。

Five-aminolevulinic acid (5-ALA)-photodynamic therapy combined with infrared radiation is an effective and safe therapy for facial acne. Although there are various available agents for treating acne, therapies for resistant or severe strains have been limited. The aim of this study was to investigate the inhibitory efficacy of ALACELL synthesized by combining 5-ALA with Y-G-G-F-L peptide against , , , and , as well as . Furthermore, other effects of ALACELL on human skin cells, melanin formation, intracellular tyrosinase activity, and Ultra Violet B (UVB)-irradiated cell death were measured by treatment of ALACELL . ALACELL particularly showed a growth inhibitory effect on C. and no inhibitory effect on the four bacteria strains. ALACELL reduced melanin formation and intracellular tyrosinase activity by α-melanin cell-stimulating hormone (α-MSH) in B16F10 cells, with no cytotoxicity. ALACELL also improved cell viability in UVB-irradiated HaCaT cells. The results of the experiment show that ALACELL exhibits more efficacy than 5-ALA against antimicrobial activity, melanin formation, intracellular tyrosinase activity, and UVB-irradiated cell death. Therefore, ALACELL is recommended as a candidate for clinical application in the treatment of acne and skin aging and will be further investigated to study the mode of action and in actual situations.