アクリル化ユードラギット® E POは、鼻腔内ドラッグデリバリーへの応用を目的とした、粘膜接着性を向上させた新規高分子賦形剤です

Acrylated Eudragit® E PO as a novel polymeric excipient with enhanced mucoadhesive properties for application in nasal drug delivery.

• Natalia N Porfiryeva
• Shamil F Nasibullin
• Svetlana G Abdullina
• Irina K Tukhbatullina
• Rouslan I Moustafine
• Vitaliy V Khutoryanskiy

抄録

Eudragit® E PO (EPO)は、Evonik Industries AG社が医薬品添加剤として製造しているN,N-ジメチルアミノエチルメタクリレートとメチルメタクリレート、ブチルメタクリレートをベースとしたターポリマーです。本研究では、EPOを塩化アクリロイルと反応させて化学修飾した。EPOの化学修飾が成功したことは、FTIR,NMR分光法,元素分析及び熱分析によって確認された。アクリレート化の程度は、ペルマンガン酸滴定法により決定した。EPOおよびそのアクリル化誘導体（AEPO）の非刺激性を実証するために、ナメクジ粘膜刺激性試験を使用した。EPOとAEPOの粘接着性を新鮮に切除した羊の鼻粘膜を用いて評価したところ、アクリレートポリマーは、遊離染料と同様にEPOとこの染料溶液を混合した溶液と比較して、粘膜表面上でのフルオレセインナトリウムのより大きな保持を促進することが示された。

Eudragit® E PO (EPO) is a terpolymer based on N,N-dimethylaminoethyl methacrylate with methylmethacrylate and butylmethacrylate, produced by Evonik Industries AG as a pharmaceutical excipient. In this work, EPO was chemically modified through reaction with acryloyl chloride. The successful modification of EPO was confirmed by FTIR, NMR-spectroscopy, elemental and thermal analysis. The degree of acrylation was determined by permanganatometric titration. The slug mucosal irritation test was used to demonstrate non-irritant nature of EPO and its acrylated derivatives (AEPO). The mucoadhesive properties of EPO and AEPO were evaluated using freshly excised sheep nasal mucosa and it was demonstrated that acrylated polymers facilitated greater retention of sodium fluorescein on mucosal surfaces compared to solution mixture of this dye solution with EPO as well as free dye.

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