ユーフォルビア科植物抽出物の抗5αリダクターゼのスクリーニング

Screening of Euphorbiaceae Plant Extracts for Anti-5α-reductase.

• Hiroaki Kamei
• Kazuma Noguchi
• Hideaki Matsuda
• Kazuya Murata

抄録

私たちは、天然の植物資源から新規の脱毛症治療薬を探索するために、ユーフォルビア科の植物抽出物を用いて抗5αリダクターゼ活性を測定した。その結果、Phyllanthus urinariaの抽出物は、50μg/mLで24.3％、200μg/mLで64.6％の活性を示し、最も高い活性を示した。また、LNCaP細胞株におけるジヒドロテストステロンのアンドロゲン活性も抑制した。これらの結果は、P. urinariaの抽出物がアンドロゲン由来の脱毛症に多能性を発揮する可能性を示している。マウスを用いた発毛モデルで活性試験を行った。P. urinariaの抽出物は5mg/mouse/dの投与で発毛活性を示した。さらに、活性誘導分画から抗5αリダクターゼ活性の活性原理をスチグマステロールグルコシドと決定し、そのICは27.2μMであった。これらの結果から、P. urinariaの抽出物は有力な抗脱毛症薬の候補となる可能性が示唆されました。

In our research program to find novel agents for alopecia from natural plant resources, we screened Euphorbiaceae plant extracts using an anti-5α-reductase assay. Among the samples tested, the extract of Phyllanthus urinaria showed the most potent activity with 24.3 and 64.6% inhibition at 50 and 200 µg/mL against the enzyme, respectively. The extract also suppressed the androgen activity of dihydrotestosterone in LNCaP cell line. These results show that the extract of P. urinaria may be a multi-potent agent for androgen-derived alopecia. We tested for activity on a hair regrowth model using mice. The extract of P. urinaria showed hair regrowth activity at 5 mg/mouse/d administration. Furthermore, the active principle for anti-5α-reductase activity was determined as stigmasterol glucoside from activity-guided fractionation and the IC was 27.2 µM. These results suggest that extract of P. urinaria may be a promising candidate anti-alopecia agent.