FtsZ阻害剤としての3-ベンジルアミド誘導体の合成と抗菌活性

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Bioorg Med Chem Lett.2017 04;27(8):1854-1858. S0960-894X(17)30166-X. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.02.032.Epub 2017-02-17.

FtsZ阻害剤としての3-ベンジルアミド誘導体の合成と抗菌活性

Synthesis and antibacterial activity of 3-benzylamide derivatives as FtsZ inhibitors.

Zhongping Hu
Shasha Zhang
Weicheng Zhou
Xiang Ma
Guangya Xiang

PMID: 28285910 DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.02.032.

抄録

ヒト病原菌の多剤耐性菌の出現と蔓延は，世界的な公衆衛生への脅威となっている。本研究では，PC190723誘導体を合成し，その抗菌活性を調べた。試験化合物と標準的な抗生物質の阻害領域の直径を比較した結果，複数のグラム陽性菌に対して良好な抗菌活性を示した。フェニル環にフッ素置換を有する化合物9は，M. smegmatisに対してゾーン比0.62で，S. aureusに対してゾーン比0.44で，シリーズ中で最も優れた抗菌活性を示した。以上の結果から，化合物9は，3-メトキシベンズアミドのユニークなファーマコフォアに基づいて，グラム陽性菌に対して有望なリード候補であることが示唆され，今後の検討が必要であると考えられます。

The emergence and spread of multidrug-resistant strains of the human pathological bacteria are generating a threat to public health worldwide. In the current study, a series of PC190723 derivatives was synthesized and investigated for their antimicrobial activity. The compounds exhibited good activity against several Gram-positive bacteria as determined by comparison of diameters of the zone of inhibition of test compounds and standard antibiotics. Compound 9 with a fluorine substitution on the phenyl ring showed the best antibacterial activity in the series against M. smegmatis with the zone ratio of 0.62, and against S. aureus with the zone ratio of 0.44. The results from this study indicate that based on the unique 3-methoxybenzamide pharmacophore, compound 9 may represent a promising lead candidate against Gram-positive bacteria that are worthy of further investigation.