小径ダイでの固体脂質押出成形--静電充填、味のマスキング、連続生産

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Eur J Pharm Biopharm.2011 Jan;77(1):170-7. S0939-6411(10)00262-6. doi: 10.1016/j.ejpb.2010.10.002.Epub 2010-10-19.

小径ダイでの固体脂質押出成形--静電充填、味のマスキング、連続生産

Solid lipid extrusion with small die diameters--electrostatic charging, taste masking and continuous production.

Rieke Witzleb
Venkata-Rangarao Kanikanti
Hans-Jürgen Hamann
Peter Kleinebudde

PMID: 20940049 DOI: 10.1016/j.ejpb.2010.10.002.

抄録

本研究の目的は、押出物の後工程のミリングを含む連続的な固体脂質押出プロセスを開発することであった。苦味のある駆虫剤プラジカンテルの味をマスキングするためには、0.5mm以下のダイ径を使用する必要がある。ダイ径の小さい脂質押出成形では、押出物の帯電が発生した。これは、帯電防止剤として液体ポリエチレングリコール（PEG）を添加することで回避することができた。また、PEGを帯電防止剤として添加した場合、0.2mmまでの小径、80%までのプラジカンテル荷重で押出成形が可能であった。また、プラジカンテル押出材の溶解は、押出材径が小さいほど、表面拡大により早く溶解することが示された。いずれにしても、直径が小さく、薬物負荷が70％まで、PEG含有量が20％までの異なるプラジカンテル押出物は、40匹の猫を対象とした無作為化された味覚試験において、十分に味がマスキングされていることが証明された。スケールアップ実験の中で、脂質の押し出しと、その後の遠心ミルでの押出物の粉砕を連続的に行った。連続的に製造した押出物とバッチ式に製造した押出物では、サイズ分布と表面の癖の点でわずかな違いが見られたが、薬物溶解率では同等であった。

The aim of this work was to develop a continuous solid lipid extrusion process that includes post-process milling of the extrudates. Die diameters smaller than 0.5 mm should be used for taste masking of the bitter tasting anthelmintic praziquantel. During lipid extrusion with small die diameters, electrostatic charging of the extrudates occurred. This could be avoided by adding liquid polyethylene glycol (PEG) as antistatic agent. Further, extrusion with PEG as antistatic agent was possible with small diameter down to 0.2 mm and with up to 80% praziquantel load. Dissolution of praziquantel extrudates was shown to be faster with smaller extrudate diameter due to surface enlargement. Anyhow, different praziquantel extrudates with small diameter, drug load up to 70% and PEG content up to 20%, were proven to be sufficiently taste masked in a randomised palatability study with 40 cats. Within a scale-up experiment, lipid extrusion and milling of the extrudates in a centrifugal mill afterwards were conducted continuously. Extrudates from continuous and batchwise production revealed small differences in terms of size distribution and surface habit, but were similar in drug dissolution rate.